Eribulīna mezilāta pretvēža zāles

Angļu vārds: eribulīns mezilāts

CAS numurs: 441045-17-6

Molekulārā formula: C41H63NO14S

Molekulmasa: 826.01

Einecs numurs: 813-106-4

Saistītā kategorija

Farmaceitiskās izejvielas - zinātniskas pētniecības izejvielas; Izejvielas; Inhibitors; Ķīmiskais reaģents; API un starpprodukti; Farmaceitiskās izejvielas; Medicīniskās izejvielas; API; API

Mol fails: 441045-17-6. Mol

Strukturālā formula:

Mezilāta īpašības

Uzglabāšanas apstākļi: uzglabāt pie -20 grāda, aizsargājiet no gaismas, kas tiek glabāts zem slāpekļa

Šķīdība: izšķīdināta dimetilsulfoksīdā

Forma: pulveris

Krāsa: balta līdz smilškrāsai

Inchikey: qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

Piemērot

Arebrine mezilāts ir pretvēža zāles, kuras var izmantot, lai ārstētu pacientus ar metastātisku krūts vēzi.

Bioloģiskā aktivitāte

Eribulinmesilāts (E7389Mezilāts) ir pretvēža līdzeklis, kas mērķēts uz mikrotubulu ķīmisko grāmatu, ko izmanto metastātiska krūts vēža izpētei. Eribulinmesilāts kavē vēža šūnu proliferāciju, saistoties ar tubulīnu un mikrotubulām.

In vitro pētījums

Eribulīns (1-100 nm; 72 h) kavē šūnas proliferāciju ar IC 50 s attiecīgi 22,8 un 21,5 nm LM8 un Dunn šūnām. Eribulīns (10-50 nm; 12-72 h) pēc 24 stundu apstrādes 50 nm devā LM8 šūnās ievērojami palielina agrīnu apoptozi.

Eribulīns (10-50 nm; 12-72 h) inducē G2/M apstāšanos ar 12 h apstrādi ar devu 50 nm, bet ne ilgtermiņa ārstēšanai (72 stundas) ar 10 nm LM8 šūnās.

Eribulīns (1-50 nm; 12 h) neizraisa novecošanos LM8 šūnās.

Eribulīns (1-10 nm; 16 h) izraisa morfoloģiskas izmaiņas un nomāc šūnu migrāciju zemā koncentrācijā LM8 šūnās.

Šūnu proliferācijas pārbaude

Šūnu līnija: LM8 šūnas un Dunn šūnas

Koncentrācija: 0, 1, 10, 100 nm

Inkubācijas laiks: 72 stundas

Rezultāts: inhibēja šūnu proliferācija atkarībā no devas.

Apoptozes analīze

Šūnu līnija: LM8 šūnas

Koncentrācija: 0, 10, 50 nm

Inkubācijas laiks: 12, 24, 48, 72 stunda

Izraisīta agrīna apoptoze pēc 12 stundām koncentrācijā 50 nm.

Rezultāts:

Nav atklāta apoptoze 10 nm koncentrācijā.

Šūnu cikla analīze

Šūnu līnija: LM8 šūnas

Koncentrācija: 0, 10, 50 nm

Inkubācijas laiks: 12, 24, 48, 72 stunda

Izraisīts G2/M apstāšanās ar 12 stundu ārstēšanu ar 50 nm.

Rezultāts:

G2/M apstāšanās neizraisīja 10 nm ārstēšanu.

In vivo pētījums

Eribulīns (1 mg/kg; IV vienu reizi nedēļā 2 nedēļas) samazina primāro audzēja augšanu un osteosarkomas plaušu metastāzi pelēm.

Eribulīns (1 mg/kg; vienreiz IV) nomāc cirkulējošās audzēja šūnas (CTC) parādīšanos zemas koncentrācijas fāzē.

Dzīvnieku modelis: C3H/vistu peles (4- Nedēļas vecas) tiek ievadītas LM8 šūnas

Deva: 1 mg/kg

Administrācija: IV reizi nedēļā 2 nedēļas

Nomākta primārā audzēja augšana un izraisīta apoptoze audzēja šūnās.

Rezultāts:

Samazināta plaušu metastāzes.

Populāri tagi: Eribulīna mezilāta pretvēža zāles, Ķīnas eribulīna mezilāta pretvēža narkotiku piegādātāji