Josamicīns ir makrolīda antibiotika

Angļu vārds: Josamicīns

CAS numurs: 16846-24-5

Molekulārā formula: C42H69NO15

Molekulmasa: 827.99

Einecs numurs: 240-871-6

Saistītā kategorija

Augu ekstrakts; Makrolīdu antibiotikas; Analītiskie standarti; Dzīvības zinātnes standarts; Antibiotikas; Vispārīgi bioķīmiskie reaģenti - antibiotikas; Kontroles produkts; Ķīmiskais reaģents; Amīni; Chiralreagents; Antibioticexplorer; A-kantibioticas; Antibakteriālas; Antibioticsato; Antibioticsg-mantibioticas; ChemicalBookchemicalStructureClass; Traucē arProteinsintēzesAcantibiotics; Makrolīdi; Mehānisma noteikšana; Spektrumofaktivitāte; Heterocikli; Starpprodukti un finechemicals; Farmaceitiski

Mol fails: 16846-24-5. Mol

Strukturālā formula:

Strukturālā formula:

Lucamicīna īpašības
Kušanas punkts: 131,5 grāds
Īpaša rotācija: d 25-70 grāds (c =1 inethanol)
Viršanas punkts: 763,27 grāds (rupji)
Blīvums: 1.1547 (rupji)
Refrakcijas indekss: 1,6220 (EchemicalBookstimate)
Uzglabāšanas apstākļi: inertatmosfēras veikalā, kas atrodas zem - 20 grāda C
Šķīdība: šķīst etanolā
Forma: pulveris
Skābuma koeficients (PKA): 7,1 (40%aqmetanol)
Krāsa: balta līdz dzeltenīga
Merck: 13 5286
Stabilitāte: higroskopiska

Ietekme

Antibakteriālā darbība ir līdzīga eritromicīnam. Tam ir antibakteriāla ietekme uz grampozitīvām baktērijām, piemēram, Staphylococcus aureus, hemolītisko streptokoku, pneumococcus, difterijas baktēriju, stingumkrekliem, baktēriju, Sibīrijas mēra baktēriju utt Chlamydia, Rickettsiae un Spirochaeta utt. Tā ir arī jutīga pret Campylobacter un Legionella, un tā ir efektīvāka pret grampozitīvām anaerobām baktērijām nekā eritromicīns.

Norāde

Galvenā jutīgo baktēriju klīniskā izmantošana, ko izraisa elpceļu sistēma, žultsceļu infekcija, supporatīva ādas slimība, otīta iekarošana, sinusīts, tonsilīts, periodonta abscess un tā tālāk. To var arī inficēt ar stafilokoku, kas ir izturīgs pret penicilīnu un eritromicīnu.

Noteikšanas metode

Galvenā oksamicīna titra biodetekcijas metode bija caurule un diska metode. Izmantojot antibiotiku difūzijas efektu agara barotnē, standarta šķīdums ar zināmu koncentrāciju un paraugu ar nezināmu koncentrāciju tiek izkliedēts ķīmiskajā grāmatā uz agara virsmas, kas satur jutīgas eksperimentālas baktērijas. Inhibējošā zona tiek izveidota, pateicoties inhibīcijas iedarbībai uz pārbaudītajām baktērijām, un inhibējošās zonas lielums ir proporcionāls antibiotiku koncentrācijai. Šī metode izmanto antibiotikas, lai kavētu jutīgo baktēriju īpašības atbilstoši faktiskajai klīniskās lietošanas situācijai, tāpēc tā tiek atzīta starptautiskā mērogā.

Bioloģiskā aktivitāte

Josamycin (en -141, KitaSamicīns A3, leikomicīns A3, Turimicīns A5) ir makrocikliska lipīdu antibiotika, kas iegūta no Streptomyces nalopyces, kurai ir plašs antibakteriālo darbību diapazons pret patogēnu diapazonu.

Mērķa punkts

KD: 5,5 nm (ribosoma)

In vitro pētījums

Pētījumi rāda, ka vidējais ribosomas kalpošanas laiks ir 3 stundas josamicīnam un ka josamicīna disociācijas konstantes, kas saistītas ar ribosomu, ir 5,5 nm. Josamicīns palēnina topošā peptīda pirmās peptīda saites veidošanos no aminoskābes atkarīgā veidā un pilnībā kavē otrā vai trešā peptīda saites veidošanos, atkarībā no peptīdu secības piesātinātā zāļu koncentrācijā, pilnīga garuma proteīnu sintēze ir pilnībā izslēdzama ar josamicīnu. Pie piesātinātas zāļu koncentrācijas josamicīns pilnībā izslēdz pilna garuma olbaltumvielu sintēzi.

In vivo pētījums

Josamicīna līmenis asinīs un audos pēc perorālas ievadīšanas ir 200 mg/kg līdz trušiem. Audu līmenis parasti ir daudz augstāks nekā līmenis asinīs, un 3 stundas pēc ievadīšanas, kad asinīs ir ļoti zems, audu līmenis ir drīzāk augstāks nekā 1 stundas pēc devas. Vienu stundu pēc medikamentu līmenis plaušās ir augstākais no visiem audu līmeņiem.

Informācija par drošību

WGK Vācija: 2

RTECS: OH4725810

F: 10

Toksicitāte: ld50 perorāls žurkām:> 7gm/kg

Populāri tagi: Josamicīns ir makrolīda antibiotika, Ķīna Josamicīns ir makrolīda antibiotiku piegādātāji