Rosuvastatīna kalcija inhibitori regulē augstus estera lipīdus

Angļu vārds: Rosuvastatīna kalcijs

CAS numurs: 147098-20-2

Molekulārā formula: C22H30CAFN3O6S

Molekulmasa: 523,63

Einecs numurs: 627-028-1

Saistītā kategorija

Medicīna un bioķīmija; Izejvielas; Rosuvastatīna kalcijs; Signāla pārvades ceļa kināzes inhibitori; Sirds un asinsvadu un cerebrovaskulāras zinātniskas izejvielas; Farmācijas starpprodukti; Endokrīnais un hormons; Starpposms; API; Piemaisījumu atsauce; Mazu molekulu inhibitors; Inhibitori; Mazu molekulu inhibitors, dabisko produktu ķīmisko grāmatu; Farmaceitiskās izejvielas; Farmaceitiskās izejvielas; Kontroles produkts; Medicīniskās izejvielas; Sirds un asinsvadu un cerebrovaskulārs; Ķīmiskie produkti - organiskās ķīmiskās vielas; Medicīniskās izejvielas; Narkotiku piemaisījumi un starpprodukti; Piemaisījumu atsauce; Sastāvdaļas; Farmācijas, pesticīdu un krāsvielu starpprodukti; Ķīniešu medicīnas atsauce; Organiskas ķīmiskas izejvielas; Ķīmiskie starpprodukti; Sadzīves ķīmiskās vielas; Ķīmiskais reaģents; Industrializācija;; aktīvā farmaceitiskā redakcija; statins'anti-lipidemiaagenti; starpprodukti un finehemiski; farmaceitiski; rosuvastatīns; ķīmiskās grāmatashmg-coareductase, hipolipidemicdrugi; rosuvastatincalcaliumr; Api; aromatiski; ddaras; hiralreauģenti; sulfurium & selencouscouscosts & selencouscosts & selencouscoundamomatons; selens & selencouscoundas un selencouscosts.

Mol fails: 147098-20-2. Mol

Strukturālā formula:

Rosuvastatīna kalcija īpašības

Kušanas punkts: 122 grāds

Specifiska rotācija: D 24+14. 8 grāds (c =1. 012in50%metanols)

Uzglabāšanas apstākļi: 2-8 grāds

Šķīdība: DMSO: 25 mg/ml (49,94 mm; nepieciešama ultraskaņa) H2O: 1 mg/ml (2. 00 mm; nepieciešama ultraskaņa)

Forma: pulveris

Krāsa: balta līdz smilškrāsai

Opticalaktivitāte: []/d +12 uz +18 grādu, c =1 inmetanols: ūdens (1: 1)

Maksimālais viļņa garums (λmax): 243 nm (fosfatebuffersol.) (Lit.)

Merck: 14 8270

Inchikey: jsviqrtvykccom-lmrksjjtna-n

Smaidi: c (/c 1= c (n=c (n (c) s (=} o) ({= o) c) n=c1c1c=c C (f)=cc =1) c (c) c)=c \ [c @@ h] (o) c [c @@ h] (o) cc (=} o) O. [ca]|& 1: 24,27, r |

CAS datu bāze: 147098-20-2 (CAS datu bāzes atsauce)

Antihiperlipidēmija

Rosuvastatīna kalcijs ir anti-hyperlipideēmijas zāles, HMG-CoA reduktāzes inhibitors, kuru AstraZeneca izstrādāja Apvienotajā Karalistē, lai ārstētu dažādas lipīdu anomālijas, ieskaitot hiperholesterinēmiju, sajauktu lipīdu displāziju un Purpertriceridēmiju. Rosuvastatīna kalcijs ir statīns, kam visspēcīgākā ietekme uz ķīmisko grāmatu lipīdu pazemināšanu un visaptverošākā ietekme uz lipīdu regulēšanu starp pašreiz uzskaitītajām lipīdiem pazeminošajām zālēm. Tam ir labāka ietekme uz zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmeņa pazemināšanos un augsta blīvuma lipoproteīnu palielināšanos nekā Atorvastatīns, kas šobrīd tiek atzīts par pasaules labāko terapeitisko efektu. Tam ir labāka panesamība, apakšējās blakusparādības un unikālas farmakokinētiskās īpašības, pussabrukšanas laiks apmēram 20 stundu, un tas ir jāņem tikai vienu reizi dienā.

Farmakoloģiskā darbība

Rosuvastatīns ir selektīvs HMG-CoA reduktāzes inhibitors. HMG-CoA reduktāzes inhibitori ir ātruma ierobežojoši enzīmi, kas konvertē 3- hidroksi -3- metilglutaril-CoA, lai valestētu, holesterīna priekšteci. Rosuvastatīna ķīmiskā grāmata galvenokārt darbojas uz aknām - mērķtiecīgs orgāns holesterīna līmeņa pazemināšanai. Rosuvastatīns palielināja receptoru skaitu uz aknu ZBL šūnu virsmas, veicināja ZBL absorbciju un katabolismu, kavēja VLDL aknu sintēzi un tādējādi samazināja kopējo VLDL un ZBL daļiņu skaitu.

Homozigotiem un heterozigotiem pacientiem ar ģimenes hiperholesterinēmiju, ne-familiālu hiperholesterinēmiju un jauktu dislipidēmiju, rosuvastatīns var samazināt kopējā holesterīna, ZBL-C, apoB un ne-HDL-C līmeni. Rosuvastatīns var arī samazināt TG un paaugstināt ABL-C līmeni. Pacientiem ar vienkāršu hipertrigliceridēmiju rosuvastatīns var samazināt kopējo holesterīna, ZBL-C, VLDL-C, APOB, ne-HDL-C, TG līmeni un paaugstināt ABL-C līmeni.

Preklīniskie dati, kas balstīti uz vispārējo drošības farmakoloģiju, atkārtotu devu toksicitāti, iespējamo genotoksicitāti un kancerogenitātes pētījumiem, neuzrāda specifisku toksicitāti cilvēkiem. Žurku pētījumos pirms un pēc dzimšanas rosuvastatīna ķīmiskās grāmatas reproduktīvā toksicitāte bija acīmredzama, samazinot pakaišu lielumu, svaru un dzimstības ātrumu. Šīs reproduktīvās toksicitātes parādības tika novērotas, kad mātītēm žurkām tika dotas toksiskas devas, kas to sistēmisko iedarbību padarīja vairākas reizes augstāku nekā terapeitiskās iedarbības līmenis.

Farmakokinētika

Šī produkta perorāls uzņemšana ar aknām, sadalījuma tilpums ir aptuveni 134L, 3 līdz 5 stundas pēc maksimālās koncentrācijas asinīs. Absolūtā biopieejamība ir 20%. Plazmas olbaltumvielu saistīšanās ātrums (galvenokārt albumīns) ir aptuveni 90%. Apmēram 90% rosuvastatīna devas ir izdalīti sākotnējā formā izkārnījumos (gan absorbētas, gan neabsorbētas aktīvās vielas), bet atlikušais ir izdalīts urīnā. Ķīmiskā grāmata ir sastopama apmēram 5% urīna. Plazmas klīrensa pussabrukšanas laiks ir apmēram 19 stundas. Atlikuma pusperiods nepalielinājās, palielinoties devai. Ģeometriskais vidējais plazmas klīrenss bija aptuveni 50L/ h (variācijas koeficients 21,7%). Tāpat kā ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, rosuvastatīna uzņemšana aknās ir saistīta ar membrānas transportētāja OATP-C. Šis transportētājs ir svarīgs rosuvastatīna aknu klīrensā.

Narkotiku mijiedarbība

1. Ciklosporīns: kombinēts ar ciklosporīnu, rosuvastatīna AUC bija 7 reizes lielāks nekā vidējais, kas novērots veseliem brīvprātīgajiem (salīdzinājumā ar tiem, kas lieto vienu un to pašu ciklosporīna devu). Apvienotā lietošana neietekmēja ciklosporīna koncentrāciju plazmā.
2. K vitamīna antagonisti: tāpat kā ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, ķīmisko grāmatu devu sākšana vai pakāpeniska palielināšanās var izraisīt INR (starptautiskā normalizētā attiecība) palielināšanos pacientiem, kuri arī lieto K vitamīna antagonistus (piemēram, varfarīnu). Šī produkta pārtraukšana vai pakāpeniska šī produkta devas samazināšana var izraisīt INR samazināšanos. Šajā gadījumā ir nepieciešama pareiza INR noteikšana.
3. Gemfibenzila, fenofibrāta, citu bates un lipīdu pazeminošu devu (lielākas vai vienādas ar 1 g/ dienā) kombinācija ar niacīna ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem palielina miopātijas risku, iespējams, to spējai izraisīt miopātiju, ja to lieto atsevišķi.
4. Antacīdi: vienlaicīga šī produkta ievadīšana un antacīda suspensija, kas satur magnija alumīnija hidroksīdu, var samazināt rosuvastatīna koncentrāciju plazmā par aptuveni 50%. Šo efektu var mazināt, ja antacīdiem tiek dotas 2 stundas pēc šī produkta lietošanas. Šīs zāļu mijiedarbības klīniskā nozīme nav pētīta.
5. Eritromicīns: šī produkta kombinēta lietošana ar eritromicīnu izraisīja AUC (0- t) samazināšanos par 20% un rosuvastatīna CMAX samazināšanos par 30%. Šī mijiedarbība var būt saistīta ar paaugstinātu eritromicīna izraisīto kuņģa -zarnu trakta kustīgumu.
6. Perorāli kontracepcijas līdzekļi/hormonu aizstājterapija (HRT): šī produkta un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana palielināja etinilestradiola un Nogestrela AUC attiecīgi par 26% un 34%. Izvēloties perorālo kontracepcijas līdzekļu devu, jāņem vērā šis asiņu koncentrācijas pieaugums asinīs. Subjektiem, kas ņem HAT, nav pieejami farmakokinētiski dati, tāpēc līdzīgu mijiedarbību nevar izslēgt. Tomēr klīniskajos pētījumos pacienti plaši izmantoja un labi panesa kombināciju.

Saliktais maršruts

Norāde

Primārā hiperholesterinēmija:Parastā rosuvastatīna kalcija (10 mg) deva var ievērojami samazināt ZBLC līmeni pacientiem ar primāro hiperholesterinēmiju ar lielāku efektivitāti nekā atorvastatīna kalcijs (10 mg), un TC un TG līmenis eksperimenta beigās samazinājās vairāk. Turklāt 5 mg rosuvastatīna kalcija ir labāka ķīmisko grāmatu ietekme uz ZBLC līmeņa samazināšanu par 10 mg atorvastatīna kalcija tajā pašā 8- nedēļas kursā, un atšķirība ir statistiski nozīmīga. Tas liek domāt, ka rosuvastatīna kalcija lipīdu pazemināšanas efekts ir labāks nekā atorvastatīna kalcijs. Mūsu izmēģinājums atbilst arī iepriekšējo pētījumu rezultātiem, kas novērtē statīnu (zvaigžņu, dzīvsudraba) efektivitāti: rosuvastatīna kalcijs ir spēcīgāks nekā citi statīni (atorvastatīns, simvastatīns un pravastatīns), lai samazinātu ZBLC, ļaujot vairāk pacientiem sasniegt ieteikto ārstēšanas mērķi.

Vecāka gadagājuma koronāro sirds slimība, kas sarežģīta ar hiperlipidēmiju:Rosuvastatīna kalcijs var konkurētspējīgi kavēt metilglutarila COA reduktāzi aknās, un pēc tam tauku samazināšanai ir laba loma, tā pusperiods ir ilgs, pacientu dzimumam un vecumam nav acīmredzamas ietekmes uz narkotiku metabolismu, un blakusparādību ir maz. Tajā pašā laikā zāles var arī efektīvi veicināt zema blīvuma lipoproteīna pārnešanu šūnā un pēc tam uzlabot zema blīvuma lipoproteīna klīrensu un tai ir efektīva loma zema blīvuma lipoproteīnu samazināšanā. Turklāt rosuvastatīna kalcijs var arī ChemicalBook, lai kavētu trombocītu agregāciju, samazinātu ķermeņa iekaisuma reakciju un aizsargātu tā endotēlija šūnu darbību, efektīvi stabilizē aplikumu pacientiem ar koronāro sirds slimību un samazina tā ietekmi uz pacientiem. Rosuvastatīna kalcija ārstēšana mūsu slimnīcas eksperimentālajā grupā bija ievērojami labāka nekā kontroles grupā (p <0. 05), un atšķirība bija statistiski nozīmīga, vēl vairāk norādot, ka rosuvastatīna kalcijam ir laba ietekme, kas var uzlabot vecāka gadagājuma koronāro sirds slimību un samazināt lūpu, un ir hipperlipidēmija, kas var uzlabot efektivitāti un samazināt lipīdu, un ir hipperulipidēmija, un tā ir lipīda, un tā samazina lipīdu.

Drošība

Rosuvastatīna kalcijam bija līdzīgs ar narkotikām saistīto blakusparādību biežums drošības ziņā, un galvenie nevēlamie notikumi bija paaugstināti ALAT, paaugstināts GGT un nelabums.

Izmantot

Izmanto asins esteru pazemināšanas zāļu ražošanā

Informācija par drošību

RTECS numurs: MJ9675070

Muitas kods: 29350090

Populāri tagi: Rosuvastatīna kalcija inhibitori regulē augstus estera lipīdus, Ķīna rosuvastatīna kalcija inhibitori regulē augstus esteru lipīdu piegādātājus