Anidulafungin API pretsēnīšu

Angļu sinonīmi: anidulafungin
CAS numurs: 166663-25-8
Molekulārā formula: C58H73N7O17
Molekulmasa: 1140,24
Einecs numurs: 658-060-4
Saistītās kategorijas:
Pretsēnīšu; Mikrobu metabolīti; Farmācijas starpprodukti; Pretinfekcija; Mazu molekulu inhibitori, dabiski produkti; Inhibitors; Farmaceitiskās izejvielas; Farmaceitiskās izejvielas; Farmaceitiskā un ķīmiskā rūpniecība; Izejvielas; Medicīniskās ķīmiskās grāmatas izejvielas; Farmaceitiskās izejvielas; Medicīniskās izejvielas; Pretsēnīšu līdzekļi; API; Inhibitori; Ķīmiskie starpprodukti; Izejvielas; Sadzīves ķīmiskās vielas; Ķīmiskas izejvielas; Ķīmiskais reaģents
 

Strukturālā formula:

ANIFEN tīkla raksturs

Melting point:>196 C (Subl.)

Viršanas punkts: 1477. 0 ± 65. 0 c (prognozēts)

Blīvums: 1,47 ± 0. 1g/cm3 (prognozēts)

Uzglabāšanas apstākļi: nepietiekamiInTgchemicalBookas (slāpogenorargon) pie 2-8 c

Šķīdība: DMSO (mikrosolējama, apsildāma), metanols (mikrosolams)

Acicidity koeficients (PK A): 9. 86 ± 0. 26 (prognozēts)

Veidlapa: ciets

Krāsa: balta līdz gaiši brūna

 Pretsēnīšu

AIFIN izstrādāja un izstrādāja Lilija, un tā tika piemērota patentam, un pēc tam pārveda uz Vicuron. 2005. gada septembrī uzņēmumu iegādājās Pfizer, kurš iegādājās produktu, lai turpinātu sēnīšu līnijas produktu trūkumu pēc pretsēnīšu zāļu flukonazola patenta termiņa beigām. 2006. gadā produkts tika apstiprināts sarakstam, izmantojot FDA Review. Sēnīšu infekcija, īpaši Candida infekcija, ir izplatīts slimnīcu iegūtās asins infekcijas faktors, mirstības līmenis pēc inficēšanās ir aptuveni 40%, triazola narkotikas, īpaši flukonazolu, jau sen tiek uzskatīta par candida un citām sēnīšu infekcijām, zelta ķīmiskās grāmatas sēnīte ir pirmā pierādītā efektivitāte klīniskajos pētījumos nekā fluconazolu narkotikas. ANIFENGIN ir ehinokandīna pretsēnīšu zāles, līdzīgi produkti ir mikrfengīns, kaspofungīns, ko izmanto barības vada kandidozes ārstēšanai, Candida bakterēmijas un citu kandidātu infekciju sugu sugām, ieskaitot peritonītu un abdominālo abscesu, apstiprināja tā spēcīgo in vitro un in vivo antifungal aktivitāti un bez šķērsreiscistences. Fenjing pretsēnīšu antibiotikas ir kļuvušas par svarīgu narkotiku, klīniskajā sēnīšu infekciju ārstēšanā, un šīm zālēm ir augstas antibakteriālas aktivitātes un zemas blakusparādību priekšrocības.

 Īpašums

Anifīns viršanas temperatūrā 1477 grādos un 847 grādos pie 760mmHg pieder amfotericīna B atvasinājumam. Cietā forma ir balts pulveris, viegli sadalāms, nešķīst ūdenī, nedaudz šķīst etanolā un šķīst dimetilsulfoksīdā.

Norāde

Anifennet tiek izmantots kandidozes septicēmijai, orofaringeālai un barības vada kandidozei, vēdera abscess, ko izraisa Candida un Candida peritonīts, kā arī Aspergillus infekcija.

 Farmakokinētika

Echinocandin klasē. Anifengins ir unikāls. Tā pārveidošana, izmantojot virkni biotransformāciju. Lēna sadalīšanās plazmā, bet ne metabolismā. Vairāk nekā 90% ANIFENENNET lēnām ķīmiski noārdās asinīs, un to ārstē nespecifiskas peptidāzes, veidojot gredzenu atvēršanas produktus. ANIFEN NET T1 / 2 ir apmēram 24 stundas, savukārt tā sadalīšanās ķīmiskās grāmatas produkts T1 / 2 ir apmēram 4D. Neto olbaltumvielu sadalīšanos nav metabolizēta citohroma P450 enzīmu sistēma, un urīnā ir atrodami ļoti maz narkotiku vai noārdīšanās produktu. Aifen tīkla sadalīšanās produkti izdalās no fekālijām caur žulti. Devas pielāgošana nav nepieciešama pacientiem ar jebkādu aknu traucējumu pakāpi vai pacientiem ar nieru disfunkciju.

Farmakoloģiskā darbība

Anifenfungins ir ehinokandīna pretsēnīšu zāles ar tādu pašu "kaspofungīna" darbības mehānismu. Tam ir antibakteriāla aktivitāte pret Candida un Aspergillus, un tā nav efektīva pret Cryptococcus, Fusaria un Trichospora.

Lietošana un deva

Intravenoza administrācija.

1. Candida septicēmija, intraperitoneālā izplatītā kandidoze un peritonīts: 200 mg pirmajā dienā un 100 mg vienu reizi dienā pēc tam. Ķīmiskās grāmatas kurss tika turpināts vismaz 14 dienas pēc pēdējās pozitīvās kultūras.

2. Barības vada kandidoze: 100 mg pirmajā dienā, 50 mg pēc katras reizes, vienu reizi dienā. Kurss ilga vismaz 14 dienas un vismaz 7 dienas pēc simptomu izšķirtspējas.

3. Oroopharyngeal Candida infekcija (HIV inficēta): Flukonazola rezistence, 100 mg pirmajā dienā, 50 mg pēc tam vienu reizi dienā.

Bioaktivitāte

Anidulafungin (LY303366), kas ir ehinokandīna atvasinājums, kas kavē glikāna sintāzes aktivitāti, tiek izmantots kā pretsēnīšu līdzeklis.

Mērķa vieta

Mērķa vērtība
glikāna sintāze

Drošības informācija
MSDS informācija

Populāri tagi: Anidulafungin API pretsēnīšu, Ķīnas Anidulafungin API pretsēnīšu piegādātāji