Produktu apraksts
Angļu vārds: rapamicīns
CAS numurs: 53123-88-9
Molekulārā formula: C51H79NO13
Molekulmasa: 914.17
Einecs numurs: 610-965-5
Saistītās kategorijas:
neapstrādāta narkotika; imūnsupresants; Zinātniskā pētniecības reaģents; Fermentācijas klase; Antibiotiku klase; Mazu molekulu inhibitori, dabiski produkti; Farmaceitiskā API; akridīns; starpposms; Mazu molekulu inhibitori; izejviela; antibiotika; Tradicionālais ķīniešu medicīnas kontroles produkts; Analītiskie standarti; augu ekstrakti; kontroles raksts; bioķīmiskais reaģents; Medicīnas starpprodukti; Mikrobu metabolīti; laba tirgojamā kvalitāte; rapamicīns; Pretvēža zāles un imūnsupresīvi līdzekļi; inhibitors; ķīmiskais reaģents; Analītiskie reaģentu standarti; antineoplastic; Ķīmiskie produkti-organiskas ķīmiskas vielas; Materia Medica; Farmaceitiskā un ķīmiskā rūpniecība; Šūnu bioloģiskie reaģenti; Materia Medica; Standarta produktu tradicionālā ķīniešu medicīna Standarta produkti; Sintētiskā materiāla starpprodukts; ActivePharmaceuticalingRedienti; Imūnsupresants; Allinhichemicalbookbitors; Inhibitori; Starpprodukti un finechemicals; Farmaceitiski; Citokinēzes apkopošana; Signalizācija; API; Chiralreagents; Heterocikli; Inhibitors; Vivactil; antibiotika; 11; ķīmiska izejviela; Ķīmiskā reaģenta zinātniskā pētījumu reaģents; Citi ķīmiskie izstrādājumi; Antikružas starpprodukts; Citas kategorijas; Smalki ķīmiskie produkti; Vispārējās bioķīmiskās reaģenta-antibiotikas; reaģents; Kit-šūnu analīzes komplekts; Everolimus piemaisījumi; ķīmiskais reaģents; 53123-88-9; Bioloģiskā bufera sērija; Galveno produktu priekšrocība
Mol fails: 53123-88-9. Mol
Strukturālā formula:
Rapamicīna raksturs
Kušanas punkts: 183-185 c
Viršanas punkts: 799,83 C (rupji)
Īpaša rotācija: D 25-58. 2 (metanols)
Blīvums: 1,0352 (rupji)
Tvaika spiediens: 0. 56 HPa (20 ķīmiskā grāmata C)
Refrakcijas indekss: 1,5280 (aprēķins)
Flash Point: 87 C
Uzglabāšanas nosacījumi: -20 c
Šķīdība: etanols: šķīstošs, 2 mm
Morfoloģija: uzglabāšanas laikā risinājums var kļūt tumšs
Aciity koeficients (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (prognozēts)
Krāsa: bezkrāsas līdz dzeltenai
Ūdens šķīdība: šķīst DMSO pie 50 mg/ml vai metanola pie 25 mg/mlSolble spirtā, dimetilsulfoksīdā un dimetil formamīdā. Nešķīst ūdenī.
Sensility: mitrumam jutīgs/gaismas jutīgs/higroskopisks
Merck: 14 8114
Stabilitāte: DMSO vai etanola risinājumu pie -20 C var saglabāt līdz 2 mēnešiem.
CAS datu bāze: 53123-88-9 (CAS datu bāzes atsauce)
Rapamicīna izmantošanas un sintēzes metode
Imūnsupresants
Rapamycin (Rapa) ir jauns makrolīda imūnsupresora līdzeklis, kas ir balts ciets kristāls ar kvejošanas punktu 183-185 pakāpe, lipofīls, izšķīdināts metanolā, etanolā, acetonā, hloroforma un citos organiskos šķīdinātājos, ļoti nedaudz šķīstot ūdenī un gandrīz nemainīgi ēterī. Jau 1970. gados tika izstrādāts, sākumā kā zemas toksicitātes pretsēnīšu zāles, kas tika atrastas 1977. gadā ar imūnsupresīvu efektu, 1989. gadā sāka Rapa kā jaunu zāļu orgānu transplantācijas noraidīšanu, sākot no eksperimentiem ar dzīvniekiem, un ķīmiskās grāmatas efekta klīniskā pielietošana ir labs korpuss, zems toksicitāte, nieru toksicitāte jauniem imonozes līmeņiem. Tagad to bieži lieto kā imūnsistēmas uzturēšanas zāles (īpaši nieru transplantāciju), lai palēninātu imūno noraidījumu pēc orgānu transplantācijas, bet zinātnieki nesen atrada vēl vienu lietojumu: Alcheimera slimības ārstēšanai (Alcheimera slimība). Viņu interesei rapamicīna galvenā sastāvdaļa ir sastopama arī baktēriju izstrādājumos izolētā augsnē Lieldienu salā, un jauni eksperimenti parādīja defekta atjaunošanu.
Rapamycin ir makrolīda antibiotika ar līdzīgu struktūru kā straumē (FK5 0 6), bet tam ir ļoti atšķirīgi imūnsupresijas mehānismi. FK506 ieslēdz T limfocītu proliferāciju no G0 līdz G1 fāzei, kamēr Rapa bloķē signalizāciju caur dažādiem ķīmisko grāmatu citokīnu receptoriem un bloķē T limfocītu progresēšanu un citām šūnām no G1 līdz S fāzei, salīdzinot ar FK50 FK50, Rapa bloķē no Kalcija atkarīgiem no Kalcija un no Kalcija neatkarīgi no signālpakāpēm, kas atkarīgas no Kalcija, un Barija neatņemama signāla pakāpe. limfocīti.
Medicīnas pētnieki Čikāgas universitātē izmantoja komerciāli pieejamu rapamicīna perorālo tabletes un greipfrūtu sulu melanomas ārstēšanai (parastais ļaundabīgais audzējs Eiropā), ievērojami uzlabojot citu ķīmijterapijas zāļu pretvēža iedarbību un tādējādi pagarinot izdzīvošanu. Pētījumi parādīja, ka rapamicīnu pēc ieiešanas gremošanas traktā viegli sadalās fermenti, savukārt ķīmisko grāmatu greipfrūtu sulā ir daudz furanokoumarīnu, kas var kavēt gremošanas trakta enzīmu iznīcināšanu rapamicīnā, tāpēc tas var uzlabot rapamicīna bioavierabilitāti. Mēdz teikt, ka agrākie holandiešu ārsti ir atklājuši, ka greipfrūtu sula ietekmē mutvārdu absorbcijas efektu, un tagad ārsti Eiropas un Amerikas valstīs to piemēro rapamicīna sagatavošanai.
Atklājiet vēsturi
Rapamicīns (pazīstams arī kā "Sirolimus") ir sekundārs metabolīts, ko izdala augsnes streptomicetes, kas pirmo reizi tika atklāta 1975. gadā. Tā ķīmiskā struktūra pieder "ChemicalBook Ester" savienojumam. Sakarā ar zemo rapamicīna fermentācijas un sarežģītā ieguves procesa ražu, produktu izstrādāja un uzskaitīja Amerikas mājsaimniecības ķīmijas uzņēmums līdz 1999. gadam, un pēc tam uzskaitīts vairāk nekā duci valstu Eiropā un Amerikas Savienotajās Valstīs.
Tajā laikā Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja rapamicīnu nevis kā pretmikrobu, bet gan kā "imūnsupresantu līdzekli". Tas notiek tāpēc, ka rapamicīns parāda spēcīgu imūnsupresīvu iedarbību klīniskajos pētījumos, aizstājot ciklosporīna ķīmisko grāmatu, kas klīniski ir zināms vairāk nekā 30 gadus. Turklāt, salīdzinot ar ciklosporīnu, rapamicīna perorālo šķidrumu ievada mazākā devā (tikai 2 ~ 3 mg vienā laikā), tam ir spēcīgāks anti-atsākšanas efekts un mazāk blakusparādību. Tāpēc rapamicīns kopš tā atklāšanas ātri ir kļuvis par izplatītu mutvārdu imūnsupresīvu līdzekli orgānu transplantātos visā pasaulē.
Mērķtiecīgi līdzekļi vēža terapijai
Pēdējos gados pētījumos ir atklāts, ka rapamicīna (mTOR) mērķis kā intracelulāra kināze tā vadīšanas ceļa anomālijas var izraisīt dažādas slimības. Kā mērķtiecīgs mTOR inhibitors, rapamicīns spēj ārstēt audzējus, kas ir cieši saistīti ar šo ceļu, ieskaitot nieru, limfātisko ķīmisko grāmatu, plaušas, aknas, krūts, neiroendokrīnu karcinomu un kuņģa vēzi. Jo īpaši LAM (limfangiomiomatozes) un TSC (bumbuļveida sklerozes) ārstēšana ir acīmredzamāka, un LAM un TSC zināmā mērā var uzskatīt arī par neoplastiskām slimībām.
Blakusparādība
Rapamicīnam (Rapa) ir līdzīgas blakusparādības kā FK506. Ir atzīts, ka blakusparādības ir atkarīgas no devas un atgriezeniskas. Nav konstatēts, ka Rapa terapeitiskajai devai ir ievērojama nefrotoksicitāte bez smaganu hiperplāzijas. Galvenās toksiskās blakusparādības ir: galvassāpes, slikta dūša, reibonis, epistaxis un locītavu sāpes. Abnormal laboratory tests included: thrombocytopenia, leukocytopenia, decreased hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzyme Chemicalbook (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, hypomagnesemia, etc. RAPA administration was recently reported to produce Tiek uzskatīts, ka zemāka fosfāta līmeņa zemāka plazmas fosfāta līmeņa iemesls ir ilgstoša fosfāta izdalīšanās autotransplantētās nierēs, izmantojot RAPA balstītu imūnsupresīvu terapiju. Tāpat kā citiem imūnsupresīviem līdzekļiem, Rapa ir palielināta inficēšanās iespēja ar īpaši ziņoto tendenci palielināt pneimoniju, bet citu oportūnistisku infekciju rašanās būtiski neatšķiras no CSA.
Izmantot kā
Imūnsupresants
Izmantot
Triēna makrolīda antibiotika, kas izolēta no Streptomyces higroscopicus, antirestenotic. Sirolimus (LNN/Usan), pazīstams arī kā rapamicīns, ir anumramusupresants, ko izmanto, lai novērstu noraidījumu orgānu transplantācijā; Tas ir īpaši noderīgi nieru transplantācijā
Makrolīda imūnsupresantu ģimenes locekļi. Frap inhibitors. Saistās ar rapamicīna (mTOR) mērķa molekulu un kavē. Spēcīgs imūnsupresants ar pretvēža aktivitāti.
Drošības informācija
Hazmat zīmes xi, xn, f
Bīstamības kategorijas kods 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Drošības instrukcijas: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Bīstamu preču transports Nr. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Spontāna sadegšanas temperatūra: 301 C
Muitas kods: 2: 9349990
Toksisko vielu dati: 53123-88-9 (bīstamībasSubstancchemicalbookesdata)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2500orāli (vezina)
Populāri tagi: Sirolimus vai rapamicīna makrolīda antibiotikas imūnsupresanti, Ķīna Sirolimus vai rapamicīna makrolīda antibiotikas imūnsupresanti piegādātāji
