Febuxostat podagra un hiperurikēmija

Angļu vārds: Febuxostat

CAS numurs: 144060-53-7

Molekulārā formula: C16H16N2O3S

Molekulmasa: 316,37

Einecs numurs: 682-158-6

Saistītā kategorija

Piemaisījumu atsauce; Smalka ķīmiskā rūpniecība; Starpprodukti un smalkās ķīmiskās vielas, farmācija; Inhibitors; Heterocikliskais savienojums; Febuxostat starpposms; Farmācijas starpprodukti; Febuxostat; Febuxostat; Izejvielu zāles (API); Izejvielas; Febuxostat; Farmaceitiskās izejvielas; Starpposms; Sastāvdaļas; Sirds un asinsvadu un cerebrovaskulārs; Mazu molekulu inhibitors; Antigout narkotikas; Pretdievainības un pretsāpju līdzekļi; Endokrīnās un vielmaiņas sistēmas; Febuxostat piemaisījumi; Organiskās izejvielas; Savienojums; Farmaceitiskā un ķīmiskā rūpniecība; Atsauce - piemaisījumu atsauce; Farmaceitiskā bioķīmija; Medicīniskās izejvielas; Ķīmiskas vielas; Medicīniskās izejvielas; Farmaceitiskās izejvielas; HCHemicalBooketerocycles; Inhibitori; Starpprodukti un finechemicals; Farmaceitiski; ZJH; API; Febuxostat; Trilipix; Citurapis; eterociklāri; Narkotiku piemaisījumi un starpprodukti; Piemaisījumu atsauce; Piemaisījumi vielai; Farmaceitiskās izejvielas zinātniskiem pētījumiem; Farmācijas, pesticīdu un krāsvielu starpprodukti; Citas izejvielas; Pretiekaisuma līdzekļi; Ķīmiskais reaģents; Ķīmiskie starpprodukti; Ķīmiskā rūpniecība; Ķīmiska izejviela

Mol fails: 144060-53-7. Mol

Strukturālā formula:

Kušanas punkts: 238-239 grāds (dec.)

Viršanas punkts: 536,6 ± 6 0. 0 grāds (prognozēts)

Blīvums: 1,31 ± 0. 1g/cm3 (prognozēts)

ChemicalBook uzglabāšanas apstākļi: 2-8 grāds

Šķīdība: šķīst DMSO (nedaudz), metanols (nedaudz)

Skābuma koeficients (PKA): 2,48 ± 0. 10 (prognozēts)

Forma: pulveris

Krāsa: balta līdz gandrīz balta

Merck: 14 3948

Inchi: inchi =1 s/c16h16n2o3s/c 1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 ({6-12 (13) 7-17) 15-18-10 (3) 14 (22-15) 16 (19) 20/H 4-6, 9h, 8h2, 1-3 H3, (h, 19,20)

Inchikey: bqsjtqlczdproo-uhfffaoysa-n

Smaidi: s1c (c (o) {= o)=c (c) n=c1c 1= cc=c (Occ (c) c) c (c#n)=c1

CAS datu bāze: 144060-53-7 (CAS datu bāzes atsauce)

Produkta apraksts

Febuxostat (Febuxostat) ir jauna ksantīna oksidāzes inhibitora paaudze, ko izstrādājusi Japānas Teijin Corporation, kuru klīniski izmanto hiperurikēmijas ārstēšanai (podagra). Febuksostata struktūra ir pilnīgi atšķirīga no ksantīna oksidāzes inhibitoru zālēm, kas izstrādātas pirms 40 gadiem, un tā ir jauna augstas efektivitātes, kas nav piemērotība, ksantīna oksidāzes selektīvais inhibitors. Ksantīna oksidāze ir ķīmisko grāmatu atslēgas enzīms, kas veicina urīnskābes veidošanos. Febuksotams var samazināt urīnskābes līmeni pacientu ar hiperurikēmijas podagru asinīm. Klīniskie pētījumi parādīja, ka Febuxotam ir drošs un efektīvs. To metabolizē aknas un tas nav atkarīgs no nieru izdalīšanās, tāpēc nav nepieciešams samazināt devu pacientiem ar mērenu vai smagu aknu un nieru nepietiekamību. Deva ir 40 mg vai 80 mg vienreiz dienā, un tā nav ieteicama podagra pacientiem bez hiperurikēmijas.

2009. gada februārī Febuxotam apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) ilgstošai ārstēšanai pacientiem ar podagras hiperurikēmiju.

Antigout narkotikas

Podagra ir neviendabīgu slimību grupa, kas tiek mantota vai iegūta, jo ir samazināta urīnskābes izdalīšanās un purīna metabolisma disfunkcija. Sakarā ar pārmērīgu urīnskābes ražošanu ķermenī un samazināto nieru klīrensa spēju, urīnskābes ķīmiskā grāmata uzkrājas organismā, kā rezultātā urāta kristāli atrodas locītavās un orgānos. Tāpēc podagru parasti ārstē, veicinot urīnskābes izdalīšanos un kavējot urīnskābes ražošanu, un veicot atbilstošus pasākumus saistīto simptomu uzlabošanai.

Urīnskābes ražošana organismā ir saistīta ar purīna metabolismu. Purīna metabolisma pēdējā posmā hipoksantīns ražo ksantīnu ksantīna oksidoreduktāzes (XOR) iedarbībā un pēc tam rada urīnskābi tālāk. Šī enzīma aktivitātes kavēšana var efektīvi samazināt urīnskābes ķīmisko grāmatu ražošanu. Febuxotam ir jauna paaudze, kas nav perpērija selektīva ksantīna oksidāzes inhibitors, kas nesen tika izstrādāts pasaulē. Ar ļoti selektīvu darbību uz oksidāzi febuksotams var samazināt urīnskābes sintēzi organismā un samazināt urīnskābes koncentrāciju, tādējādi efektīvi ārstējot ventilācijas slimības.

Pēdējo 30 gadu laikā allopurinols ir vienīgais medikaments, ko izmanto urīnskābes ražošanas inhibēšanai klīniskajā praksē, un to klīniskajā praksē ir plaši izmantota kā zelta ārstēšana, un tas ir guvis labus rezultātus, ārstējot vērstu vērienu. Salīdzinot ar alopurīnu, Febuxostat ir acīmredzamas priekšrocības:

(1) Allopurinols var tikai kavēt samazinātu XOR, savukārt febuksotāns var ievērojami kavēt gan oksidēto, gan samazinātu XOR, tāpēc tā urīnskābes pazemināšanas efekts ir jaudīgāks un ilgstošāks;

(2) Tā kā allopurinols ir purīna analogs, tas neizbēgami izraisa ietekmi uz citu fermentu aktivitāti, kas iesaistīti purīna un piridīna metabolismā. Tāpēc alopurinola terapijā ir jāatkārto lielas devas, lai saglabātu augstāku zāļu līmeni nekā ChemicalBook. Tas arī noved pie nopietnām un pat letālām nelabvēlīgām reakcijām zāļu uzkrāšanās dēļ. FeBuxostat ir nepraktāts XOR inhibitors, un tāpēc tam ir labāks drošības profils.

Narkotikas, kas palielina podagra risku

Diurētiskie līdzekļi: furosemīds, hidrohlortiazīds, metolazons

Salicilskābes: piemēram, aspirīns

Nikotīnskābe

Ciklosporinēna

Levodopa

Starpnieks

4- Hydroxythiobenzamide CAS Nr.: 25984-63-8 Izskats: gaiši zaļa vai balta pulvera.

2- ({4- hidroksifenil) -4- metiltiazols -5- etilformāts Cas: 161797-99-5 izskats: dzeltens pulveris.

2- ({3- aldehyde - 4- hydroxyphenyl) -4- metiltiazols -5- etilformāts Cas Nr.: 161798-01-2 izskats: gaišs dzeltens līdz dzeltenam pulverim.

2-.

2- [{3- cyano -4- Isobutoxy-phenyl] -4- metiltiazols -5- etilformāts CAS Nr.: 160844-75-7 izskats: balts vai balts pulveris.

Klīniska pielietošana

Febuxostat jeb Febuxostat, kas klīniski tulkots kā Febuxostat, ir zāles, kas samazina urīnskābes ražošanu un jāuzņemas, kā noteikts ārsts. Zāles samazina urīnskābes sintēzi organismā, un ķīmisko grāmatu parasti lieto podagras ārstēšanai, kas pacientiem var uzlabot podagras simptomus. Kad pacienti lieto febuksostatu, viņiem jāievēro ārsta ieteikumi, nevis jāpalielina vai jāsamazina deva pēc vēlēšanās, lai izvairītos no sliktas ārstēšanas efekta.

Izmantot

Hiperurikēmijas ārstēšana (podagra)

Ksantīna oksidāzes un ksantīna dehidrogenāzes inhibitors.

Informācija par drošību

RTECS numurs: XJ3675310

Muitas kods: 2934.10.2000

Populāri tagi: Febuxostat podagras un hiperurikēmijas, Ķīna Febuxostat podagru un hiperurikēmijas piegādātājiem