Epotilona B pretvēža zāles

Angļu vārds: epotilons B

CAS numurs: 152044-54-7

Vēl viens vārds: EpothiloneB (epo9 0 6); epothilonebhouseStander; epothiloneB (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12 S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- pentametil -3- (e) -1- (2-} metiliAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAiAs S. ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, {17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadeCan -5, 9- Dione; POTHILONEB (EPO906, patupilone); epothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1ChemicalBook 1- d ihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-(1-(2-methylthiazol-4-yl)prop-1-en{{ 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- Dione; Patupilone (1s, 3s, 7s, 10r, 1, 1, 1, 1, 1, 1 1s, 12s, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, {16- pentametil -3- [(1e) -1- metyl -2- {-1- metyyl -2-} ({(74}} metyyl {-2-}} { {76}} metil -4- tiazolyl) ethenyl] -4, 17- DioxabicyClo [14.1.0] heptadecane -5, 9- Dionee Dionee

Molekulārā formula: C27H41NO6S

Molekulmasa: 507,68

Einecs numurs: 604-822-6

Saistītā kategorija

Mikrobu metabolīti; Farmācijas starpprodukti; Antibiotikas; Izejvielas; Bioķīmiskais reaģents; Medicīniskās izejvielas; Starpposms; Analītiskais reaģenta standarts; Citi bioķīmiski reaģenti; Mazu molekulu inhibitori, dabiski produkti; Inhibitori; Hirāli reaģenti; Es starpprodukti un smalkās ķīmiskās vielas un smalkās ķīmiskās vielas; Farmaceitiski; Sēra un selēna savienojumi; Fermentatīvs; Sastāvdaļas; Farmaceitiskās izejvielas; Medicīniskās izejvielas; Ķīmiskais reaģents; Farmaceitiskās izejvielas; API; Ķīmiska izejviela

Mol fails: 152044-54-7. Mol

Strukturālā formula:

Kušanas punkts: 95-97 grāds

Īpaša rotācija: d 21-35 grāds (c =0. 7inmetanols)

Viršanas punkts: 68 0. 2 ± 55,0 grāds (prognozēts)

Blīvums: 1.136

Uzglabāšanas nosacījums: Storeat -20 grāds

Šķīdība: šķīst DMSO (līdz 40 mg/ml) vai etanolā (līdz 35 mg/ml).

Paredzamais skābuma koeficients (PKA): 13,57 ± 0. 70

Forma: balta līdz balta cieta viela

Krāsa: bezkrāsains

Optiskā aktivitāte (optiskā aktivitāte): -35. 021 (metanols)

Bioloģiskais avots: sorangiumcellulosum

Stabilitāte: var uzglabāt DMSO vai etanola risinājumā -20 pakāpē līdz 1 mēnesim.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

CAS datu bāze: 152044-54-7

Ievads

Epotilons (epotilons) ir makrolīdu savienojumu klase, par kuru pirmo reizi ziņoja 1993. gadā Vācijas Nacionālā biotehnoloģijas centra (GBF) G. Haofle et al. Ebomicīnu var izolēt no Myxobacterium apakšrūpniecības celmu fermentācijas buljona, un tā galvenās grupas ir epotilonea un B.

Izmantot

Ebomicīns B ir organiskas sintēzes starpposma un farmaceitiskā starpprodukts, ko var izmantot laboratorijas pētniecības un attīstības procesā un ķīmiskajā farmaceitiskajā sintēzes procesā.

Bioloģiskā aktivitāte

PATUPILONE (EPO9 0 6, Epothilone B) ir paklitakselam līdzīgs mikrotubulu stabilizators ar EC0,01 1,8 μm. 2. fāze.

Mērķa punkts

Mērķa vērtība

Tubulīns 1,8 μm (EC 0. 01)

(Pārbaude bez šūnām)

In vitro pētījums

Epothiloneb ir augstāka aktivitāte nekā epotilonea. Epothiloneb ir EC {{0}}. 01 no 1,8nm. Epothiloneb efektīvi kavēja šūnu proliferāciju HCT116 šūnās ar IC50 0,8 nm. EpothiloneB darbojas uz KB 3-1, KBV -1, HELA un HS578T šūnām, izraisot šūnu cikla apstāšanos un ir citotoksiska ar IC50 no 3nm līdz 92 nm. Epothiloneb un paklitaksels konkurenci saistās ar mikrotubuliem ar IC50 3,3 μm. 3.5nmepothiloneB akti pie MCF -7 šūnām, kas pārmērīgi ekspresē gfchemical bookp - - tubulīnu, un pilnībā kavē mikrotubulu dinamiku. Tajā pašā laikā Epothiloneb izraisīja mitotisko apstāšanos ar IC50 3,5 nm. Epothiloneb darbojas uz multiplās mielomas (MM) šūnām, ieskaitot RPMI8226, U266, MM.1S, LR5 un MR20, tieši kavējot šūnu proliferāciju ar IC50 no 1 nm līdz 10 nm. 10nmepothiloneb arī izraisīja šūnu cikla apstāšanos un apoptozi. Jaunākie pētījumi parādīja, ka 5nm {-100 nMepothiloneB darbojas uz olnīcu vēža hey šūnām, uzlabojot virsmas epitēlija šūnu adhēzijas antigēnu (EPCAM).

In vivo pētījums

Epothiloneb tika ievadīts ar devu no 2,5 mg/kg līdz 4 mg/kg pelēm ar RPMI8226 šūnu potētu audzēju, pagarinot ķīmisko grāmatu kalpošanas laiku un kavējot audzēja augšanu. Epothiloneb arī kavēja audzēja augšanu pelēm ar pārstādītiem audzējiem, kas pārvadā prostatas vēža šūnas, ieskaitot DU145 un PC3.

Izmantot

(-) -ebomicīns B ir mikrotubulu (MT) stabilizējoša zāle, kas iegūta no dabīgām gļotādām sorangiumcellulosum un ir makrolīda pretvēža faktors. EPOB un EPOA ir līdzīgas bioloģiskās īpašības. Tomēr EPOB bija 10 reizes efektīvāks nekā EPOA MDR šūnās (IC 50=2 nmformdrccrf-cem/vbl100Cells) pret p-glikoproteīna ekspresiju. ( -) -eberomicīns B ir līdzīgs paklitakselam un var aizstāt paklitakselu šūnu augšanā. EPOB noved pie šūnu cikla apstāšanās (IC 50=3. 5nm).

Informācija par drošību

WGK Vācija 3

Muitas kods: 29419090

Populāri tagi: E epothilona pretvēža narkotikas, Ķīnas epotilona B pretvēža narkotiku piegādātāji