Vankomicīna hidrohlorīda šauras spektra glikopeptīdu antibakteriālas līdzekļi

Angļu nosaukums: vankomicīna hidrohlorīds

CAS numurs: 1404-93-9

Molekulārā formula: C66H76CL3N9O24

Molekulmasa: 1485.72

Einecs numurs: 604-193-8

Saistītā kategorija

Bioķīmiskie reaģenti; Standarta produkti; Farmaceitiskās pakāpes izejvielas; Aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas; Farmaceitiskās izejvielas; Farmaceitiskās izejvielas; Antibiotikas; Antibiotikas un alkaloīdi; antibiotika; Mikrobu metabolīti; Šauras spektra antibiotikas farmaceitiskām izejvielām; Reaģenti; Farmaceitiskā un ķīmiskā rūpniecība; Ķīmiskie reaģenti; Augstas tīrības bioķīmiskie reaģenti; Smalka ķīmiskā rūpniecība; Medicīniskās izejvielas; Izejvielas; Neorganiskās skābes; Farmaceitiskās izejvielas un starpprodukti; Bioķīmiskā inženierija; Antibakteriālas; Starpprodukti un finechemicals; Farmaceitiski; AntibioticsAndantimicotics; Glikopeptidesantibiotics; Antibioticsato; Antibiotiku-zantibiotikas; Antibioticsantibiotics; Ķīmiskā struktūra; Traucēt LZ; Mehānisma noteikšana; PlantTissueCulture; L-Zpharmacopoeia (USP); CoreBioreagents; Farmakopoeiaa-zfarmakopoeia (USP); API; Vira-A; antibiotika; Ķīmiskie reaģenti; Citi ķīmiskie izstrādājumi; Organiskas ķīmiskas izejvielas; Vispārīgi bioķīmiskie reaģenti - antibiotikas; Reaģenti; Dzīvnieku izejvielas; Ķīmiskas izejvielas; Smalkas ķīmiskas izejvielas; Klīniskās pārbaudes standarta vielas; Pharmacopoialantibioticsmore ... aizvērt ...; Pētnieciskie pasākumi; Antibiotikas; API; Peptidesintēze/antibiotikas; Chiralreagents; Metabolīti un piemaisījumi; Apis

Mol fails: 1404-93-9. Mol

Strukturālā formula:

Vankomicīna hidrohlorīda īpašības

Melting point :>190 grādi (dec.)

Specifiska rotācija: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1, H2O)

Zibspuldzes punkts: 87 grāds

Uzglabāšanas apstākļi: 2-8 grāds

Šķīdība: H2O: 50 mg/ml, dzidrs, dzeltens

Forma: pulveris

Krāsa: bezkrāsas līdz gaiši dzeltenai vai brūnai

PH vērtība: pH (50 g/l, 25 grāds): 2,5 ~ 4.CHEMICKBOBOBLE5

Bioloģiskā izcelsme: Streptomyces orientalis

Ūdens šķīdība: šķīst ūdenī. Nedaudz šķīst metanola, etanola un dimetilsulfoksīda gadījumā.

Jutīgums: higroskopiska

Merck: 13 9995

Brn: 3704657

Stabilitāte: higroskopitāte

Glikopeptīdu antibiotikas

Vankomicīna hidrohlorīds ir glikopeptīda antibiotika, kas ir vankomicīna un balta vai balta kristāliska pulvera hidrohlorīds istabas temperatūrā. Tās darbības mehānisms ir alanila alanīna saistīšana ar jutīgas baktēriju šūnu sienas prekursora peptīda polerminālu ar augstu afinitāti, bloķējot polimēru peptidoglikāna sintēzi, kas veido baktēriju šūnu sienu, izraisa šūnu sienas defektus un iznīcina baktērijas. Turklāt tas var arī mainīt baktēriju šūnu membrānas caurlaidību un selektīvi kavēt RNS sintēzi. Vankomicīna hidrohlorīdam ir spēcīga baktericīda iedarbība pret grampozitīvām baktērijām, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae un tā tālāk. Tam ir arī zināma antibakteriāla ietekme uz anaerobo streptococcus, clostridium difficile, bacillus anthracis, aktinomyces, bacillus difteriae, gonococcus, streptococcus viridiae, streptococcus boovis, streptoccus faecalis utt. Tas nav efektīvs pret lielāko daļu gram-ne baktēriju, mycobacalis utt., Tas nav efektīvs, jo tas nav efektīvs, jo tas nav efektīvs, jo lielākā daļa gram-negatīvā baktērija, mycobacteris utt., Rickete, rickete, rickete, kas ir gram-negatīva baktērija, mycobacteris utt., Rickete, rickete, neierobežots, nedz-neg. Hlamīdija vai sēnītes. Tas ir klīniski piemērots infekciju ārstēšanai, ko izraisa meticilīniem rezistents Staphylococcus aureus un citas baktērijas: sepse, infekcijas endokardīts, osteomielīts, artrīts, apdegums, ķirurģiska trauma un cita superficiālā sekundārā infekcija, pneimonija, plaušu abscesa, preritonīta, menimonija, pseudomits, pseudits. Audu infekcijas. Enterokoku endokardīts un Corynebacterium (difteriform) ir pirmā izvēle endokardīta ārstēšanai pacientiem ar penicilīna alerģiju.

Vankomicīns

Vankomicīns pieder polipeptīdu antibiotiku klasei. Glikopeptīdu antibiotikas no streptomycesorientalis vai amycolatopsisiseRientalis. Piecdesmito gadu beigās šīs zāles tika izstrādātas, lai tās labi ietekmētu penicilīnu rezistento stafilokoku un kļuva par spēcīgu “trumpju” antibiotiku G+ izturīgām baktērijām, piemēram, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae un tā. Vēlāk, sakarā ar tās lielāku toksicitāti, apvienojumā ar mazāk toksisko anti-stafilokoku daļēji sintētisko penicillium ķīmisko grāmatu un cefalosporīnu, ir uzskaitīti 60. gados, un zāļu rezistences problēma tajā laikā nav ļoti akūta, tāpēc tā piemērošana ir ierobežota. Pēdējos gados, pateicoties meticilīniem rezistento Staphylococcus aureus (MRSA), meticilīniem izturīgā stafilokoka epiderma (MRSE) infekcija un atklājums, ka Clostridium difficile (CD) ir galvenais antibiotiku asociētais pseudomembranozais enterīts, kas ir vancomīna lietojums, ir vancomīna pielietojums. Kopš 1990. gadiem tas ir atjaunojis vankomicīna īpašo statusu klīniskajā praksē, un starptautiskie antibiotiku eksperti to ir slavējuši kā "pēdējo aizsardzības līniju, lai rīkotos ar ugunsizturīgiem narkotikām izturīgiem celmiem".

Saskaņā ar dažu literatūras rezultātiem un pašreizējo klīnisko zāļu izturīgo celmu izplatību vankomicīns ir vēlamās zāles slimībām, ko izraisa MRSA un MRSE infekcija. Vankomicīns ir diezgan pozitīvs arī ar Cd saistītās caurejas vai pseidomembranoza enterīta ārstēšanai, īpaši kritiski slimiem pacientiem. Turklāt retā penicilīna G izturīga pneimokoku infekcija un smaga infekcija, ko izraisa penicilīni izturīgs Corynebacterium JK celms, vancomicīns ir arī galvenais produkts.

Tā kā vankomicīns labi ietekmē slimības, ko izraisa dažādas narkotiku izturīgas baktērijas, tā tirgus pārdošanas apjomi pēdējos 10 gados ir palielinājušies gadu no gada. Vankomicīna starptautiskā tirgus pieauguma temps pēdējos divos gados ir saglabāts 3-4 ChemicalBook% pie 3-4 ChemicalBook%, un pēdējos divos gados tas ir pieaudzis līdz 5-6%. Pēc antibiotiku ekspertu domām, 1990. gados globālā kopējā vankomicīna ražošana ir aprēķināta vidējā vērtībā 20-25 tonnas gadā un 1999. gadā ir pieaudzis līdz 30 tonnām.

Farmakokinētika

Orālo malabsorbciju, intravenozu ievadīšanu var plaši izplatīt lielākajā daļā audu un šķidrumu visā ķermenī. 500 mg /L un 1G /L maksimālā līmeņa koncentrācija asinīs bija attiecīgi 10-30 mg /L un 25-50 mg /L.

Šīs zāles izplatības apjoms bija 0. 43-1. 25L/kg. Efektīvo antibakteriālo koncentrāciju var sasniegt serumā, perikarda, pleirā, peritoneum, ascītos un sinoviālajā šķidrumā, bet ne žults ķīmiskajā grāmatā. Vankomicīna hidrohlorīds tranzentē placentu, bet ātri nešķērso normālu asinsdzišņu šķidruma barjeru un var iekļūt cerebrospinālajā šķidrumā un sasniegt efektīvu antibakteriālo koncentrāciju, kad smadzenes ir iekaisušas.

Šīs zāļu saistīšanas ātrums olbaltumvielās bija aptuveni 55%. Eliminācijas eliminācijas pusperiods pieaugušajiem vidēji ir 6 stundas (4-11 stundas), un to var pagarināt līdz 7,5 dienām ar smagu nieru mazspēju. Bērni par 2-3 stundām. Narkotikas metabolizē aknas, apmēram 80% -90% ķīmiskās vielas 24 stundu laikā izdalās sākotnējā formā caur nierēm, un neliels daudzums ir izdalīts ar žulti un pienu. Hemodialīze vai peritoneālā dialīze nevar efektīvi notīrīt zāles; Tomēr ir ziņots, ka asins perfūzija vai asins filtrēšana var uzlabot klīrensu.

Administrācijas instrukcijas

1. Šīm zālēm ir izteikts kairinājums audiem un tā nav piemērota intramuskulārai vai intravenozai injekcijai; Pēc iespējas vairāk jāizvairās no šķidruma noplūdes intravenozas infūzijas laikā.
2. Lai samazinātu nelabvēlīgo reakciju (piemēram, "Sarkanā kakla sindroma" un tromboflebīta) biežumu, intravenozas infūzijas ātrumam nevajadzētu būt pārāk ātram, un katras infūzijas laikam vajadzētu būt vismaz 1 stundu.
3. Ārstējot stafilokoku endokardītu, ārstēšanas kursam nevajadzētu būt mazākam par 28 dienām.
4. Vankomicīna hidrohlorīds ir kontrindicēts ar hloramfenikolu, heparīnu, aminofilīnu, nātrija bikarbonātu, steroīdu, meticilīnu, smago metālu saturošām zālēm, sārmainu šķīdumu utt.
5. Pārdozēšanas pārvaldība: Vankomicīna hidrohlorīda pārmērīga lietošana var izraisīt oligūriju un nieru mazspēju. Vadība ietver: (1) simptomātisku un atbalstošu ārstēšanu. (2) Parastā hemodialīze un peritoneālā dialīze ir neefektīva narkotiku noņemšanā; Tomēr hemoperfūzija vai hemofiltrācija var palielināt zāļu klīrensu.
6. Risinājuma sagatavošana: (1) mutes šķidruma sagatavošana: katra pudele, kurā ir 5 {{1 0}} 0 mg vankomicīna, atšķaida ar destilētu ūdeni, lai perorālam patēriņam izgatavotu 500 mg/6 ml risinājumu. Perorālo šķidrumu 14 dienas var uzglabāt ledusskapī 4 grādos. (2) Intravenoza infūzijas šķīduma sagatavošana: ① Intermitējai infūzijai šķīdumu sagatavo ar 500 mg zāļu un 10 ml ūdens, un pēc tam ķīmiskās grāmatas infūzijai pievieno 5% glikozes injekcijai vai 0,9% nātrija hlorīda, lai to atšķaidītu mazāk nekā 5 mg/ml, un pēc tam tiek veikta. Vismaz 60 minūtes 500 mg devai vai 100 minūtēm 1000 mg devai. Pacientiem, kuriem ir jāierobežo šķidruma daudzums, maksimālā koncentrācija var būt 10 mg/ml. ② Nepārtrauktai intravenozai infūzijai deva no 1 līdz 2g jāpievieno pietiekamam 5% glikozes injekcijas daudzumam vai 0,9% nātrija hlorīda injekcijai.
7. Uzturēšanu pacientiem ar nieru disfunkciju aprēķina šādi: uzturēšanas deva (MD/D) =150+ (15 X pacienta kreatinīna klīrenss ML/min).
8. Maksimālā koncentrācija nedrīkst pārsniegt 25 ~ 40ug/ml, un siles koncentrācija nedrīkst pārsniegt 5 ~ 10ug/ml. Lielāks par 60ug/ml ir toksisks diapazons. Ja nevar uzraudzīt koncentrāciju asinīs, pielāgojiet devu atbilstoši kreatinīna klīrensam.

Nelabvēlīga reakcija

Klīniski vankomicīna hidrohlorīda galvenās blakusparādības ir šādas:

Ototoksicitāte: var parādīties troksnis auss vai auss pilnība, dzirdes zudums vai zaudējumi, dzirdes nervu bojājumi. Īpaši viegli notiek, ja to lieto lielās devās, ilgu laiku, vecāka gadagājuma cilvēkiem vai pacientiem ar nieru mazspēju.

Nefrotoksicitāte: galvenokārt sabojā nieru kanāliņus. Proteīnūrija un tabulārija var rasties agrīnā stadijā, kam seko hematūrija un oligūrija. Smagi gadījumi var izraisīt nieru mazspēju. Īpaši viegli notiek lielās devās (koncentrācija asinīs vairāk nekā 60 līdz 100 mg/L), ilgu laiku vecāka gadagājuma cilvēki vai cilvēki ar nieru mazspēju.

Alerģija: "Sarkanā kakla sindroms" var rasties nelielam skaitam pacientu ar ātru, lielas devas intravenozu ievadīšanu. Klāt ar drebuļiem vai drudzi, ģīboni, niezi, nelabumu, vemšanu, tahikardiju, izsitumiem vai sejas skalošanu; Apsārtums vai tirpšana kaklā, ķermeņa augšdaļā, mugurā un rokās (histamīna izdalīšanās dēļ), reizēm ar hipotensiju un triecieniem līdzīgiem simptomiem. Saslimstība bija lielāka nekā norvancomicīna un teikoplanīna sastopamībai.

Vietējā reakcija: stipras sāpes injekcijas vietā var rasties intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas laikā, kas smagos gadījumos var izraisīt tromboflebitis.

Kuņģa -zarnu trakta trakts: mutes dobuma ievadīšanai var būt slikta dūša, vemšana un slikta elpa.

Izmantot

Šaurs antibakteriālais spektrs, galvenokārt efektīvs pret grampozitīvām baktērijām

Tā ir šaura spektra antibiotika, kas ir efektīva tikai pret grampozitīvām baktērijām, piemēram, hemolītisko streptokoku, pneimokoku, gonokoku un enterokoku utt., Un jutīgs pret narkotikām izturīgu stafilokoku aureus. Tās darbības mehānisms ir baktēriju šūnu sienas sintēze, kas galvenokārt saistās ar baktēriju šūnu sienu, un padara noteiktas aminoskābes, kas nespēj iekļūt šūnas sienas glikopeptīdos.

Informācija par drošību

Bīstamu preču zīme: xi

Bīstamības kategorijas kods: 43-42

Drošības instrukcijas: 36/37-24/25-22-36

WGK Vācija: 2

F:8-10-21

Muitas kods: 29419090

Toksicitāte: LD50 pelēm (mg/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 perorāli (Andersons)

Populāri tagi: Vankomicīna hidrohlorīda šauras spektra glikopeptīdu pretmikrobiķi, Ķīnas vankomicīna hidrohlorīda šauras spektra glikopeptīdu pretmikrobu piegādātāji piegādātāji