Rokuronija bromīda skeleta muskuļu relaksants

Angļu vārds: rocuronium bromīds

CAS numurs: 119302-91-9

Molekulārā formula: C32H53BRN2O4

Molekulmasa: 609,68

Einecs numurs: 601-597-6

Saistītā kategorija

Muskuļu relaksanti; Narkotiskās zāles; Narkotikas; Medicīna un bioķīmija; Izejvielas; Mazu molekulu inhibitors; Farmaceitiskās izejvielas; Citas zinātniskas izejvielas; Nervu signāls; Bioķīmiskais reaģents; Starpprodukti un smalkas ķīmiskas vielas; Acetilholīna receptors; Heterocikli; Steroīdi; Ķīmiskās grāmatas steroīds un hormons; Izomēra piemaisījumi; Farmācijas starpprodukti; 1; Medicīniskās izejvielas; Ķīmiskā rūpniecība; Farmaceitiskās izejvielas; Sastāvdaļas; Farmācijas, pesticīdu un krāsvielu starpprodukti; Ķīmiskas izejvielas; Parastie produkti; Ķīmiskais reaģents; Piemaisījumu atsauce; Sadzīves ķīmiskās vielas; Citi; Kontroles produkts; Farmaceitiski; API; 119302-91-9; API

Mol fails: 119302-91-9. Mol

Strukturālā formula:

Rokuronija bromīda īpašības

Kušanas punkts: 162-1640 c

Specifiska rotācija: D 20+18. 7 grāds (c =1. 03inChcl3)

Uzglabāšanas nosacījums: inertatmosfēra, 2-8 grāds

Šķīdība: ChemicalBook šķīdība ir 100 mg/ml ūdenī, dzidrs, gaiši dzeltens

Veidlapa: ciets

Krāsa: balta līdz dzeltena

Ūdens šķīdība: H2O: 100 mg/ml, dzidrs, vieglais

Merck: 14 8246

Stabilitāte: higroskopitāte

Inchikey: OytjKrayGyRujk-fmcczjblsa-m

CAS datu bāze: 119302-91-9 (CAS datu bāzes atsauce)

Ne-nogularizējoši muskuļu relaksanti

Rokuronija bromīds, pankuronija bromīds, vecuronija bromīds, atracuronijs un pipekuronijs ir vairāki ne-bēdīgi veidojoši muskuļu relaksanti, ko šobrīd parasti izmanto klīniskajā praksē Ķīnā. Rokuronijam ir visātrākais efekts un tas var nodrošināt ideālus muskuļu relaksācijas apstākļus 60 ~ 90 gadu vecumā. Neatkarīgi no ķīmiskās grāmatas, kas nav atkarīga no ķīmiskās grāmatas, nemaina motora gala plāksnes holīnerģisko receptoru membrānas potenciālu pēc saistīšanās, bet novērš acetilholīna saistīšanos ar receptoru, kā rezultātā rodas muskuļu relaksācija. Pirms muskuļu relaksācijas sākuma šī aģentu klase nerada muskuļu raustīšanos, ko izraisa muskuļu šķiedru saišķa kontrakcija, tāpat kā depolarizējošie muskuļu relaksanti.

Rokuronija bromīds ir vecuronija bromīda atvasinājums, un tam ir tāds pats efekts, bet ir tikai 1/7 no tā stipruma. Efekts ir ātrs pēc intravenozas injekcijas, intubāciju var veikt 6 0 līdz 9 0 sekunžu laikā, un efekts ilgst 30 līdz 40 minūtes. Tam nav acīmredzamas ietekmes uz autonomu nervu un kardiovaskulāru, bet gan var samazināt intraokulāro spiedienu, bez histamīna izdalīšanās un simpātiskā gangliona bloķēšanas efekta. To bieži izmanto endotraheālās intubācijai klīnikā, un to var izmantot arī muskuļu relaksācijas uzturēšanai dažādās operācijās. Intubācija tika veikta ar vienu injekciju 0,6 mg/kg un uzturēšanas devu 0,15 mg/kg. Šim produktam var būt krusteniski alerģiska reakcija ar citiem muskuļu relaksantiem, jāizmanto piesardzīgi. Aknu un nieru nepietiekamība, vecāka gadagājuma cilvēki piesardzīgi.

Iepriekš minēto informāciju ir apkopojusi Andy no ChemicalBook

Farmakoloģiskā darbība

Neiromuskulārajā krustojumā ietilpst motora nervu gali un motora gala plāksnes. Fizioloģiskos apstākļos, kad nervu impulss tiek pārsūtīts uz motora nervu galiem, motivācijas nervu galos esošie pūslīši saplūst ar nervu membrānu, un acetilholīns pūslīšos tiek izvadīts. Pēc tam, kad acetilholīns atstāj nervu galus, ķīmiskā grāmata saistās ar acetilholīna receptoru uz motora gala plāksnes, kas jonu kanālu padara atvērtu un nātrija jonu plūsmu iekšpusē, kā rezultātā muskuļi tiek depolarizēti. Izraisa muskuļu kontrakciju. Muskuļu relaksantus var iedalīt depolarizējošos un ne-bīstamos muskuļu relaksantos atbilstoši to dažādajiem veidiem, kā traucēt nervu impulsu neiromuskulārā saistīšanās vietā.

Rokuronija bromīds ir nereomuskulārs bloķētājs, kas nav atkarīgs no ķīmiskas struktūras, kas līdzīga vecuronija un pankuronijam. Tāpat kā citas medikamenti, kas nav atkarīgi no narkotikām, tas konkurē ar holīna receptoriem uz motorisko nervu galu sinapsēm, lai antagonizētu acetilholīna iedarbību. Narkotiku darbība ir ātra, bet lēnāka nekā sukcinholīna darbība, un drošais diapazons ir liels, darbības laiks ir ilgs, un ir atkarība no devas. Starp depolarizējošajiem neiromuskulārajiem blokatoriem Rokuronijam ir visstraujākais sākuma laiks, nodrošinot izcilus apstākļus intubācijai pēc 60. gadu intravenozas injekcijas. Lai arī sākuma laiks ir nedaudz ilgāks nekā sukcīna ķīmiskās grāmatas holīns, tas ir divreiz ātrāks nekā vecuronijs un karamīns. Tāpēc straujās endotraheālās intubācijas laikā rocuronija bromīdu var aizstāt ar sukcinholīnu. Tomēr sukcinholīnam ir īss ilgums (parasti mazāk nekā 10 minūtes), savukārt šis produkts šajā ziņā ilgst vismaz 30 minūtes, līdzīgi kā vecuronijs un automašīnas. Salīdzinot ar citiem muskuļu relaksantiem, rokuronijam ir vājāka inhibējoša iedarbība uz motorisko nervu termināļiem nekā D-Tubocura hlorīds un pankuronijs, bet tas ir līdzīgs vecuronijam. Intravenoza anestēzija neietekmē šī produkta neiromuskulāro bloķēšanas efektu, kā arī neietekmē darbības procesu.

Puse efektīvā deva (ed5 0) un 95% efektīvā deva bērniem ir attiecīgi 17 0 un 303ug/kg. Pēc 600ug/kg injekcijas sākuma laiks 90% un 100% neiromuskulārā blokāde bija attiecīgi 0,8 un 1,3 minūtes. Laiks, kas nepieciešams neiromuskulāras vadītspējas reģenerācijai 25%, ir 27 minūtes. Gados vecākiem pacientiem (vairāk nekā 70 gadu vecumam) sākuma laiks bija līdzīgs jauniešiem, bet darbības ilgums tika pagarināts, un plazmas ķīmiskās grāmatas noņemšanas ātrums un sadalījuma apjoms tika samazināts. Nieru transplantācijas pacientiem ar nieru mazspēju šī produkta sadalījuma un eliminācijas eliminācijas pusperiods ir garāks nekā parasto cilvēku, bet neiromuskulāras injekcijas bloķēšanas laiks netiek apstiprināts. Pēc 0,6 mg/kg injekcijas neiromuskulāras blokādes sākuma laiks pacientiem ar cirozi bija ilgāks nekā normāliem cilvēkiem (158s ± 56s pret 108s ± 36s), un eliminācijas pusperiods bija attiecīgi 97 minūtes ± 37 minūtes un 88 minūtes ± 18 minūtes.

Farmakokinētika

Pēc intravenozas injekcijas plazmas koncentrācijas laika attiecības parādīja trīs eksponenciālas fāzes ar vidējo pusperiodu 73 (66-80) minūtes un līdzsvara stāvokļa tilpumu 203 (119-214) ml/kg. Plazmas klīrenss bija 3,9 (± 1,3) ml/kg/min. Kontrolētie pētījumi parādīja samazinātu plazmas klīrensu gados vecākiem pieaugušajiem un pacientiem ar aknu slimībām vai nieru mazspēju, taču vairums pētījumu nav parādījuši statistiski nozīmīgas izmaiņas. Likvidēšanas pusperiods pacientiem ar aknu slimībām tika pagarināts līdz vidēji 30 minūtēm. Šī produkta galvenais eliminācijas ceļš ir žults kanalizācija. Dažu stundu laikā 30% līdz 40% no devas izdalās caur žulti sākotnējā formā.

Norāde

Rokuronijs tiek izmantots kā papildinājums vispārējai anestēzijai endotraheālās intubācijas laikā anestēzijas regulāras indukcijas laikā, lai operācijas laikā uzturētu muskuļu relaksāciju.

Klīniskais novērtējums

Anestēzijas pacientiem rokuronijs muskuļu relaksācijā ir 6 līdz 8 reizes vājāks nekā vecuronijs un atracuronijs, bet efekts ir ātrāks. Parasti pēc 0}. Salīdzinot ar sukcinilholīnu, šī produkta ietekme ir ātrāka, un arī klīniskās darbības laiks ir ievērojami pagarināts.

Jautājumi, kuriem nepieciešama uzmanība

Šis produkts var paralizēt elpošanu, un pacientiem, kuri lieto šo narkotiku, jāizmanto mākslīgā elpošanas atbalsts, līdz spontāna elpošana ir pilnībā atgājusies. Tā kā šo produktu vienmēr lieto kopā ar citām zālēm, ļaundabīga hipertermija var rasties pat tad, ja anestēzijas laikā nav zināmu inducējošu zāļu. Tāpēc klīnicistiem vajadzētu būt pazīstamam ar agrīnajām pazīmēm, jāizdara skaidra diagnoze un jāspēj ārstēt ļaundabīgu hipertermiju pirms jebkādas anestēzijas. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka rocuronium bromīds nav ļaundabīgas hipertermijas nogulsnes.

Ķīmiskā īpašība

Kristalizācija, kušanas temperatūra 161 ~ 169 grāds. [] D 20+18. 7 grāds (c =1. 03, hloroforma).

Izmantot

Muskuļu relaksanti. Neaturarizējoši neiromuskulāri blokatori. Izmanto kā blakus esošo vispārējās anestēzijas un ikdienas trahejas intubācijas laikā stacionāros un ambulatoros, tā var atslābināt skeleta muskuļus operācijas un mehāniskās ventilācijas laikā.

Skeleta muskuļu relaksanti (bezdelolarizējoši)

Muskuļu relaksanti. Neaturarizējoši neiromuskulāri blokatori. Izmanto kā papildinājumu sistēmiskai Mazui un ikdienas trahejas intubācijai stacionāros un ambulatoros, lai operācijas un mehāniskās ventilācijas laikā atslābinātu skeleta muskuļus.

Ražošanas metode

(2, 3, 5, 16, 17) -2, 3, 16, {17- DiepOxy-androstane -17- ol acetāts (i) un tetrahidropirola ūdens šķīdums tika refluksēti 1H, lai iegūtu 17- ķīmisko grāmatu ketonu (ⅱ) un nātrium borohy, borohy, borhydr, lai iegūtu, ir zāļu Ketons (ⅱ). metanols un samazināts līdz savienojumam (ⅲ). Un morfīna ūdens šķīdums bija atstarots 3D, lai iegūtu savienojumu (ⅳ). Daļēji acetilēts un pēc tam reaģēja ar alil bromīdu, lai ražotu produktu.

Informācija par drošību

WGK Vācija: 3

Muitas kods: 2934990002

Populāri tagi: Rokuronija bromīda skeleta muskuļu relaksants, Ķīna Rokuronija bromīda skeleta muskuļu relaksējoši piegādātāji