Produktu apraksts

Angļu nosaukums: bleomicīna sulfāts

CAS numurs: 9041-93-4

Ķīniešu sinonīms: bleomicīna komplekss; bleomicīna sulfāts; bleomicīna sulfāts, kas iegūts no streptomyces; bleomicīns, sēnīšu sulfāts; bleomicīna sulfāts (maisījums); Zchemicalbookin bleomicin 100mg / 1ml; bleomicīna sulfāts (bleomicīna sulfāts, bleomicīna sulfāts, sēnīšu sulfāts); bleomicīna sulfāts

Angļu sinonīms:

BleomycinsulfateCellCulturetested; bleomycinsulfate, bpc; bleomycinsulfateFromstriptomyceserticillus, lyoph. ; Blocamicina; blemoycinsulfate; 3- [[{2- [{2- [{2- [2- [4- [2- [{6- am ino -2- [{1- ({2- amino -2- carbamoil-etil) amino -2- karbamoil-etil] {{{1 7}} metil-pirimidīns -4- yl] carbonamlamino -3- [3- [{4- carbamoyloxychemica lbook -3, 5- Dihydroxy -6- (hidroksimetil) tetrahidropirāns -2- yl] Oxy {{27} }, $ zol -4- yl) propanoyl] amino -3- hydroxy -2- metil-pentanoyl] amino -3- hydrox y-butanoyl] aminoetil] -1, {3- tiazol -4- yl] -1, 3- tiazols -4- yl] Carbonamlamlamino] Propil-dimetil-sulfoniumhidrogensulfāts; bleomycinsulfate, Blenoksāns

Molekulārā formula: C110H168N34O46S7

Molekulmasa: 2927.17

Einecs numurs: 232-925-2

Saistītās kategorijas:

akridīns; Organiskās izejvielas; Antibiotiku klase; ķīmiskais savienojums; Plaša spektra pretvēža zāles; neapstrādāta narkotika; Mazu molekulu inhibitori, dabiski produkti; Pretvēža zāles un imūnsupresīvi līdzekļi; Mikrobu metabolīti; Farmaceitiskās API zinātniskās pētniecības izejvielas; Materia Medica; Starpprodukti un finechemicals; Farmaceitiski; Ogļhidrāti un atvasinājumi; antibiotika; bioķīmiskais reaģents; Blenoksāns; antibiotikhemicalBook; neapstrādāta narkotiku API; Materia Medica; Farmaceitiskā API; izejviela; inhibitors; Ikdienas lietošanas ķīmiskās vielas; Vispārējās bioķīmiskās reaģenta-antibiotikas; Kit-šūnu analīzes komplekts; ķīmiskais reaģents; Zinātniskie pētniecības kvalitātes reaģenti; reaģents; ķīmiska izejviela; ķīmiskie produkti; bioloģiskais reaģents; hidrons; ActivePharmaceuticalingRedienti; UVCBS-bioloģiskais; Sēra un seleniumcompound; API; Inhibitori

Mol fails: 9041-93-4. Mol

Strukturālā formula:

1 -

Bleomicīna sulfāta raksturs
Kušanas punkts: 200-204 c (dec.)
Uzglabāšanas nosacījumi: 2-8 c
Šķīdība: 20 mg / ml šķīdība ūdenī
Forma: pulveris
Krāsa: balta
Ūdens šķīdība: šķīst ūdenī vai DMSO
Merck: 14 1318
Stabilitāte: stabils vienu gadu no pirkuma datuma. Destilētā ūdens šķīdumu var saglabāt -20 C līdz 3 mēnešiem.
Inchikey: ooxtwfjzzajgka-ywznxbazna-n
CAS datu bāze: 9041-93-4 (CAS datu bāzes atsauce)

Bleomicīna sulfāta lietošanas un sintēzes metode

Bioaktivitāte

Bleomicīna sulfāts (NSC125066) bleomicīna sulfāts ir glikopeptīda antibiotika un arī plakanu šūnu karcinomas (SCC) pretvēža līdzeklis ar IC50 4 nm UT-SCC -19 A šūna.

Produkta apraksts

Bleomycin Sulfate (also known as NSC125066; NSC-125066; BLEO-cell; Bleolem; Blenoxane; Blanoxan, a sulfate of bleomycin, is a glycopeptic antibiotic and anticancer agent approved to treat a variety of cancers, including Hodgkin's lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma, ovarian, testicular, and Dzemdes kakla vēzis ir parādījis spēcīgu anti-proliferatīvu aktivitāti in vitro pret dažādām vēža šūnu līnijām, piemēram, plakanšūnu karcinomu, ar IC50 4 nm UT-SCC -19 Šūnas, kas ir bleomicīna sulfāts. Samazina molekulāro skābekli līdz superoksīdiem un hidroksilradikāļiem, izraisa DNS vienas un dubultās virknes pārtraukumus un izraisa lipīdu peroksidāciju, ogļhidrātu oksidāciju utt.

Mērķa punkts:

DNS/RNS sintēze

In vitro pētījums:

Gan UT-SCC -12 A, gan UT-SCC -12 B bija izturīgi pret bleomycinsulfate, attiecīgi ar IC5 0 14,2nm un 13 nm. Alveolārie makrofāgi, kas kultivēti ar 0,01 ug/ml līdz 1 ug/mlbleomycinsulfate 18 stundas, ievērojami izdalīja vairāk fibroblastu augšanas faktoru nekā makrofāgi, kas kultivēti atsevišķi. Bleomycinsulfate-stimulētie makrofāgi konsekventi rada lielu daudzumu fibroblastu augšanas faktora, efekts saglabājās pat pēc tam, kad bleomycinsulfate tika noņemts un aizstāts ar svaigu barotni (bez bleomycinsulfate). Bleomycinsulfate Celulozes augšanas faktora sekrēcija, ko izraisa alveolāro makrofāgu stimulēšana, kavē cikloheksimīds, {5- lipoksigenāzes inhibitors NchemicalBookdga (Nordihidroguizēnskābe) un BW755c, norādot, ka tas prasa ne tikai proteīnu sintēzi, bet arī pilnīgu ekspresiju. 5- arachidonskābes metabolisma lipoksigenāzes ceļa aktivitāte. Bleomyscinsulfate (400 µ g/ml) kultūra 24 stundas samazināja Ntera -2 šūnu aktivitāti, palielināja kaspazes -3, -8 un -9 aktivitāti, palielināja Bax līmeni un citoplazmatisko citohromu c, un samazināja bcl {{}}}}}}}}}}}}}. Nestabilitātes aberāciju gadījumā bleomycinsulfate hromosomu pārrāvuma ietekme uz Adipo-P2 šūnām saglabājās vismaz 10 dienas pēc ārstēšanas. Turklāt telomēru saplūšanas parādīšanās pēc 10 dienām ilgas šūnu apstrādes, kas pakļautas bleomycinsulfate, liecina, ka bleomycinsulfate spēj izraisīt novēlotu telomēru destabilizāciju.

In vivo pētījums

7. dienā pēc bleomicīna sulfāta apstrādes CD 45 + šūnas bija vairāk nekā 1,7 reizes augstākas nekā WT, 57% bija MF un 21. dienā samazinājās līdz 67% WT un 83% NOx- / -.

Ķīmiskā īpašība

Bleomicīns satur vairākas līdzīgu īpašību sastāvdaļas un ir vāja sārma viela. Viegli šķīst ūdenī, metanolā, nedaudz šķīstot etanolā, gandrīz nešķīst acetonā, etilacetātā, butilacetātā, etilēterī. Vara joni ir zili zaļi, un vara joni ir balts pulveris.

Izmantot

Tā ir plaša spektra pretvēža zāles. Tas ir efektīvs plakanās karcinomas gadījumā, ieskaitot galvu un kaklu, ādu, barības vadu, plaušu, dzemdes kakla, dzimumlocekļa un vairogdziedzera audzējus, kā arī ļaundabīgu limfomu. Tam ir arī zināma ārstnieciska ietekme uz smadzeņu audzējiem, ļaundabīgu melanomu un fibrosarkomu.

Kā ieteicamā atlases aģenta koncentrācija 10-100 mikrogrami uz ml. Bleomicīns tiek izmantots kā selektīvs līdzeklis pārveidotām šūnām, īpaši augu šūnu transformācijai. Ieteicama 10–100 g / ml koncentrācija. To var izmantot arī, lai izraisītu apoptozi plaušu fibrozes epitēlija šūnās

ražošanas metodes

Šis produkts tiek ekstrahēts no Streptomyces luteus (str.verticillus). Ķīnā tā pati antibiotika tika izolēta no aktinomicītu 72. celma. Ražošanas process ietver trīspakāpju fermentāciju, izmantojot barotni, kas sastāv no cietes, glikozes, sojas pupu miltu pulvera, rauga pulvera, kukurūzas stāvas šķidruma, nātrija hlorīda, cinka sulfāta, vara sulfāta un kālija dihidrogēna fosfāta. Fermentācijas laikā ik pēc 8 stundām tiek pievienots glikozes mātes šķidrums, lai saglabātu atlikušo cukura līmeni aptuveni 1%. Kad startē pH un ķīmiskā grāmata, kukurūzas stāvs šķidrums tiek pievienots ik pēc 8 stundām ar ātrumu 0. 5%. Tā kā bleomicīns fermentācijas laikā nerada putas, eļļa nav nepieciešama. Ekstrakcijas procesā tiek izmantota bleomicīna īpašība, lai sadalītu katjonos ūdens šķīdumos, atdalīšanai un attīrīšanai izmantojot vāji skābi akrila katjonu apmaiņas sveķi. Metanola šķīdumā benzhidrazīna karbonil -azobenzolu izmanto kā helātu veidošanas līdzekli, vai arī vara joniem pievieno sērūdeņradi. Pēc tam produkts tiek atkārtoti izgulsnēts ar acetonu, rafinēts, filtrēts un beidzot žāvēts zem vakuumā, lai iegūtu galaproduktu.

Klase

indes materiāls

Toksicitātes šķirošana

Augsts toksisks akūts toksicitāte-peritoneāli-RAT LD50: 240 mg / kg; Peritoneālā peles LD50: 210 mg / kg

Flamammability bīstamības īpašības

Termiskā sadalīšanās toksisko sēra oksīda izgarojumu novadīšanai

Uzglabāšanas un transporta īpašības

Noliktavas ventilācija un zema temperatūra sausa

Iznīcinātājs

Ūdens, sauss pulveris, sausa smiltis, oglekļa dioksīds, putas, 1211 ugunsdzēšanas līdzeklis

Drošības informācija

Bīstamu preču zīme: T, XI