Takrolīms monohidrāts

Angļu vārds: Takrolīms monohidrāts
CAS numurs: 109581-93-3
Molekulārā formula: C44H71NO13
Molekulmasa: 822.05
Einecs Nr: 617-559-7
Saistītās kategorijas:
Takrolīma piemaisījumi; medicīniskā izejviela; fermentācija; farmaceitiskā izejviela; ķīmiskais savienojums; narkotiku viela; antibiotikas; medicīniskā izejviela; ķīmiskie reaģenti; ķīmiska izejviela; izejviela; Signalizācija; smalka ķīmiska izejviela.
Mol fails: 109581-93-3. Mol

Strukturālā formula:

Ttacrolimus monohidrātu īpašības
Kušanas punkts: 127-129
Specifiska rotācija: D 23-84. 4 (C=1. 02 hloroformā)
Uzglabāšanas nosacījumi: -20 c
Šķīdība: DMSO: šķīstošs, 20 mg/ml
Forma: pulveris
Krāsa: balta līdz gandrīz balta
Merck: 14 9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyueba-n
 

 Bioaktivitāte

Takrolīms monohidrāts (FK506 monohidrāts) ir makrolīda savienojums. Takrolīms monohidrāts saistās ar FK506 saistošo olbaltumvielu (FKBP), veidojot kompleksu, un kavē kalcineurīnu (kalcineurīna fosfatāzi), tādējādi kavējot T limfocītu signālu un IL -2 transkripciju. Ar spēcīgām imūnsupresīvām īpašībām.

 Mērķa vieta

PP2B (calcineurin fosfatāze)

Autofagijas induktors

 In vitro pētījums

Takrolīms monohidrāts (FK506 monohidrāts; fujimicīna monohidrāts; FR900506 monohidrāts kavē plakanšūnu atkarīgus notikumus, piemēram, il -2} gēna transkripcija, nitriskajam oksīda sinhāzes aktivizēšanai, šūnu noārdīšanai un apoptozei. un progesterons FKBP, kas atrodas hormonu receptoru kompleksos, novēršot tā noārdīšanos. MH3924A šūnu proliferācija (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Tomēr, ja dažādas AMD3100 koncentrācijas tika apvienotas ar 100 μ g/l akrolīmu, palielinājās MH3924ACELL in vitro proliferācija (P<0.01).

 In vivo pētījums

Takrolīma terapeitiskā iedarbība tika pētīta kolīta progresēšanai un noturībai, apvienojot takrolīmu ar nātrija dekstrāna (DSS) ārstēšanu pelēm no 10. dienas līdz 16. dienā vai 23. dienā. 17. un 24. dienā resnās zarnas garums ievērojami saīsinājās un ievērojami palielinājās svars. Kontroles dzīvnieki, kas ārstēti ar DSS, tika salīdzināti ar parastiem dzīvniekiem. Turklāt resnās zarnas svars uz vienības garumu kontroles grupā bija vairāk nekā divas reizes lielāks nekā ķīmiskās kontroles grupā. Lai arī ārstēšana ar takrolīmu 7 un 14 dienas ievērojami kavēja resnās zarnas svara palielināšanos uz garuma vienību DSS ārstētiem dzīvniekiem, salīdzinot ar kontroles grupu, šī ārstēšana patiesībā neatjaunoja resnās zarnas saīsināšanu. Turklāt takrolīma inhibējošā iedarbība uz resnās zarnas svara palielināšanos uz garuma vienību bija izteiktāka 14 dienu laikā un 7- dienas ārstēšanā, kā parādīts inhibīcijas procentos (59% pret 28%).

 Drošības informācija

bīstama zīme: t

Bīstamības kategorijas kods: 25

Drošības instrukcijas: 45

Bīstamu preču transporta numurs: un 2811 6. 1 / pg 3

WGK Vācija: 3

RTECS NO: KD4201200

Bīstamības līmenis: 6.1

Iepakojuma kategorija: III

Muitas kods: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino); LchemicalBookd50InMale, mātītes (mg/kg): 57,0,23,6iv; 134,194orāli (Ohara)

Populāri tagi: Takrolīms monohidrāts antibiotiku imūnsupresants, Ķīna Takrolīma monohidrātu antibiotiku imūnsupresanti piegādātāji