Produktu apraksts
Angļu vārds: Mertansine
CAS numurs: 139504-50-0
Molekulārā formula: C35H48CLN3O10S
Molekulmasa: 738,29
Einecs nē
Saistītās kategorijas:
Mazu molekulu inhibitori; farmaceitiskas neapstrādātas vielas; mazu molekulu inhibitori, dabiski produkti; zinātniski aktīvo zāļu sērija; API [tikai zinātniskiem pētījumiem]; medicīniskās izejvielas; narkotiku viela; inhibitori; heterocikli; medicīniskās izejvielas; InhchemicalBookIbitors; AntivielasDrugkonjugāti; farmaceitiskās API zinātniskās pētniecības izejvielas; API; farmaceitiskās izejvielas; Organiskā ķīmija; reaģenti; ķīmiskie reaģenti; Zinātniskās pētniecības izejvielas
Mol fails: 139504-50-0. Mol
Strukturālā formula:
Meidenola būtība
Kušanas punkts: 190-192 grāds (sadalīšanās)
Viršanas punkts: 937,1 ± 65. 0 c (prognozēts)
Blīvums: 1,33 ± 0. 1g/cm3 (prognozēts)
Uzglabāšanas apstākļi: 2- ChemicalBook8 C
Šķīdība: DMSO: 6 0. 0 (maksimālā koncentrācija mg/ml); 81,26 (maksimālā koncentrācija mm)
Aciity koeficients (PK A): 9,82 ± 0. 70 (prognozēts)
Forma: kristāliska cieta
Krāsa: balta līdz gaiši dzeltena
Meddenin lietošanas un sintēzes metode
Kopsavilkums
Metendenīns DM1 ir tubulīna inhibitors, kas saistās ar mikrotubulu dinamiku un nomāc. Medonīns ir antivielu konjugēts Medonignin alkaloīds, ko izmanto, lai pārvarētu sistēmisko toksicitāti, kas saistīta ar Medonīnu, un pastiprinātu audzēju specifisku piegādi.
Fizikāli ķīmiskā īpašība
Medenols ir ciets istabas temperatūrā un spiedienā, un to var izšķīdināt ar kopējiem organiskiem šķīdinātājiem, piemēram, etilacetātu, dihlormetānu un alkohola šķīdinātājiem, bet tam ir slikta šķīdība ētera šķīdinātājos un ūdenī.
Izmantot
Metenenīns DM1 ir jauns antivielu medikaments, ko konjugē ar trastuzumabu un mazo molekulu mikrotubulu inhibitoru DM1, lai iegūtu sinerģisku pretvēža efektu. Viņas 2 pārslodze tiek novērota 25%-30% skartajā ķīmiskajā grāmatā pacientiem ar primāro krūts vēzi, un trastuzumabs ir rekombinantas DNS iegūta humanizēta monoklonāla antiviela, kas selektīvi darbojas viņas -2 ārpusšūnu vietā. Var izmantot viņas -2- pozitīva progresējoša metastātiska krūts vēža ārstēšanai.
Meddenin DM1 ir citotoksīns, ko izmanto kā antivielu zāļu konjugātu citotoksisku komponentu.
Sagatavošanas metode
Agxing istabas temperatūrā ar argonu aizsardzību, ditiotreitola šķīdumu apstrādāja ar kālija fosfāta buferšķīdumu, kas satur etilēndiamīnetetraetiķskābi (EDTA), un reakciju uzraudzīja ar HPLC trīs stundu laikā. Acetil-aizsargāts medenīns tika izšķīdināts etilacetāta un metanola maisījumā, un pēc tam reakcijas sistēmai tika pievienots kālija fosfāta buferšķīdums pH 6. 0 EDTA. Pēc reakcijas reakcijas maisījumu ekstrahēja ar etilacetātu, apvienoja organisko slāni, mazgāja organisko slāni ar sālījumu, žāvē ar nātrija sulfātu, filtrēts, lai noņemtu izžūšanas filtrātu un koncentrētu jēlnaftas atlikumu, kas satur tiolu. Visbeidzot, jēlnaftas atlikums tika atdalīts un attīrīts, izmantojot preparatīvo HPLC.
Bioaktivitāte
Mertansīns (DM1) ir tubulīna inhibitors un antivielu konjugēts alkaloīds, ko izmanto, lai pārvarētu sistemātisku toksicitāti ar Medenin ChemicalBook un uzlabotu audzēju specifisku piegādi. Mertansīnu var saistīt ar monoklonālām antivielām, veidojot antivielu konjugētas zāles (ADC).
Mērķa vieta
Maytansinoīdi
Populāri tagi: Mertansīna mikrotubulīna inhibitors, Ķīnas mertansīna mikrotubulīna inhibitoru piegādātāji
