Maytasinol mikrotubulu montāžas inhibitors

Angļu vārds:Maytansinol

CAS numurs: 57103-68-1

Molekulārā formula: C28H37CLN2O8

Molekulmasa: 565,05

Einecs nē.:

Saistītās kategorijas

Bioloģiskā fermentācija; farmaceitiskā API; API [tikai zinātniskiem pētījumiem]; Zinātnisko pētījumu neapstrādātu zāļu sērija; medicīniskās izejvielas; tradicionālā ķīniešu medicīna; API; izejvielas; farmaceitiskie un ķīmiskie produkti; ķīmiskie reaģenti; AnchemicalBookti-CancerInterediates & Finechemicals; Pegprodukts; medicīniskās izejvielas; medicīniskās izejvielas; reaģenti

Mol fails: 57103-68-1. Mol

Strukturālā formula:

Medenola īpašības

Kušanas punkts: 205-207 grāds

Viršanas punkts: 835,8 ± 65. 0 C (prognozēts)

Blīvums: 1,34 ± 0. 1g/cm3 (prognozēts)

Uzglabāšanas apstākļi: ChemicalBook 2-8 C

Šķīdība: šķīst hloroformā (mazā), metanolā (mazs)

Aciity koeficients (PK A): 9,89 ± 0. 70 (prognozēts)

Veidlapa: ciets

Krāsa: bez balta līdz oranžai

Īss ievads

Medenols ir parastais medenoīdu vecāks (maytansinoīdi), bijušā estera, kas parasti parāda pretvēža iedarbību. Japānas zinātnieki ir iegūti un pārveidoti ar raudzēšanas laikā. Mercedes drugs and its derivatives are extremely strong inhibitors of microtubule assembly, at subnanomolar level can Chemicalbook to show anti-mitotic effect, and its ED50 (effective dose) between 10-5 and 10-4 ug/mL, is an ideal anticancer drug, including the marketed ADC drugs, Roche Kadcyla (market in 2013) biological active drug part is Mercedes narkotikas (DM1).

Sagatavošana

Medidens alkohols tika sagatavots no anisektīna P3. Reakcijas pudelei, kas aprīkota ar termometru un piliena piltuvi, pievienojiet 1 {0 0 g AP 3, pēc tam reakcijas pudelei pievienojiet 500 ml bezūdens tetrahidrofurāna un pievienojiet 1 mol/l lial (T-Bu) 3H tetrahidrofurāna šķīduma koncentrācijā -10}} līdz 10 grādu nitrogēna aizsardzībai. Pēc tam, kad pilienīgi pievienoja Lial (T-Bu) 3H tetrahidrofurāna šķīdumu, reakcijas šķīdumu kontrolēja -10 pakāpē līdz 10 grādiem, maisot 2 līdz 5 stundas, reakcijas ķīmiskās grāmatas šķīdums tika vēl vairāk atdzesēts līdz 4 grādiem un 150 ml ūdens pievienoja pilienu. Pēc ūdens pilieniem reakcijas šķīdumu 30 minūtes maisa -10 pakāpē līdz 10 grādiem, un pēc tam pievienoja 200 ml etilacetāta šķīduma, kas satur 1% skudrskābi. Pēc pilnīgas reakcijas baltie nogulumi tika filtrēti, un filtrāts tika koncentrēts līdz baltām putu cietām vielām, kam sekoja kolonnu hromatogrāfija metanolā / dihlormetānā no 1% līdz 4% gradienta, lai iegūtu 66 g mnesi baltā cietā vielā ar 87% ražu.

Izmantot

Meiden alkohols tiek izmantots tradicionālajos ķīniešu medicīnas kontroles produktos, zinātniskos pētniecības nolūkos utt.

Bioaktivitāte

Maytansinol inbits mikrotubulu komplektā un inducē mikrotubulu izjaukšanu kopā ar Drosophila un cilvēka vēža šūnu radiāciju.

Mērķa vieta

Maytansinoīdi

Populāri tagi: Maytasinol mikrotubulu montāžas inhibitors, Ķīnas maytasinol mikrotubulu montāžas inhibitoru piegādātāji