Deruxtecan antivielu konjugētās zāles

Angļu vārds: Deruxtecan
CAS numurs: 1599440-13-7
Vēl viens vārds:
Deruksteāns analog; Deruxtecan; glicinamide, n-[{6- (2, 5- dihydro {-2, 5- Dioxo -1 H-Pyrrol -1- yl yl ) -1- oksoheksil] glikilglicil-l-fenilalanil-n-[[{2- [[(1s, 9s) -9- etil -5-} fluoro {{19 }}, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hydroxy -4- metil -10, 13-} dioxo -1 h, 12h-benzo [[[[ de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, {2- b] quinolin -1- yl] amino] -2- oksoetoksi] metil]-; MC-GGFG-exetecan; DeRuxtecan （dx -8951); n-((s) -10- benzyl -1- (((1s, 9s) -9- Etil -5- fluoro -9-} hydroxy -4-} metheth methicy {52}}} methoThy} methoThy} methoThy} methoT yl -10, 13- dioxo -2, 3,9,10,13, 15- heksahydro -1 H, 12H-benzo [de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl) amino) -1, 6,9,12, {15- pentaoxo -3- Oxa -5, 8,11, 14-} tetraAaz Adecan -16- yl) -6- (2, {5- Dioxo -2, {5- dihydro -1 h-Pyrrol -1- yl) hexanamide; narkotika; Konjugāti ADC, inhibitors, inhibit, Deruxtecan;N-[(S)-10-Benzyl-1-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl{{ 100. , 2- b] quinolin -1- yl] amino] -1, 6,9,12, {15- pentaoxo -3- oxa -5, 8,11, 14-} {123}, 8,11, 14-}} t etraazahexadecan -16- yl] -6- (2, 5- DioxO -2, 5- Dihydro -1 H-Pyrrol -1- yl) heksanamīds

Nosūtīt pieprasījumu

Produktu apraksts

Angļu vārds: Deruxtecan

CAS numurs: 1599440-13-7

Molekulārā formula: C52H56FN9O13

Molekulmasa: 1 034,05

Einecs nē.:

Saistītās kategorijas:

Peptīds; Viņas 3 antivielu konjugētās narkotikas-u 3-1402; narkotiku viela; antivielu konjugētie zāļu starpprodukti; aktīvā mazo molekulu bibliotēka; ķīmiskais reaģents; bioloģiskais reaģents; bioloģiskā; Farmācija; API; ADC

Mol fails: 1599440-13-7. Mol

Strukturālā formula:

Drutekāna īpašības

Viršanas punkts: 1491,1 ± 65. 0 c (prognozēts)

Blīvums: 1,48 ± 0. 1g/cm3 (prognozēts)

Šķīdība: DMSO: 67,5 (ChemicalBook maksimālā koncentrācija mg/ml); 65,28 (maksimālā koncentrācija mm)

Aciity koeficients (PK A): 11.18 ± 0. 40 (prognozēts)

Veidlapa: ciets

Krāsa: balta līdz dzeltena

Inchikey: Xslgwyqnbqgztg-mczrlcsdsa-n

Drutekāna lietošanas un sintēzes metode

Antivielu konjugētas zāles

Trastuzumab-drutekāns (ds {-8201) ir antivielu konjugēta zāle (ADC), kas sastāv no humanizētas anti-Her 2 monoklonālas antivielas (trastuzumaba), sašķelšamu tetrapeptīdu bāzes saiti un cytotoksiskas augšdaļas augšdaļas šūnas un cēloņu vēzi (DXD), kas proporcentē vēža šūnas, kas izriet no vēža. Ķīmiskā grāmata. Trastuzumab-drutekāns ir apstiprināts pacientu ārstēšanai ar viņas 2 pozitīvo metastātisko krūts vēzi un kuņģa vēzi. Japānas farmācijas uzņēmumi izstrādāja trastuzumab-drutecan (DS -8201), un AstraZeneca 2019. gada martā parakstīja globālu sadarbības attīstības un komercializācijas līgumu 6,9 miljardu dolāru apmērā ar trešo numuru.

Izmantot

Viņas 3 antivielu konjugētās zāles U 3-1402 ir antivielu konjugētas zāles, kas vērstas uz cilvēka epidermas augšanas faktora receptoru 3 (HumanepithelialGrowthFactorreceptor3, viņas 3) ķīmiskā grāmata, ko izstrādājusi Japāna. Klīniskie pētījumi rāda, ka tam ir terapeitiska ietekme NSCLC pacientiem ar dažādām EGFR rezistenci un nezināmiem rezistences mehānismiem, un slimības kontroles līmenis sasniedza 100%. Paredzams, ka narkotikas sniegs jaunas ārstēšanas iespējas EGFR-TKI rezistentiem NSCLC pacientiem.

2 -

Darbības mehānisms

U 3-1402 paļaujas uz patritumaba galu, lai efektīvi mērķētu uz audzēja audiem, samazinātu narkotiku sistēmisko iedarbību un galu galā sasniegtu sinerģiskus un novājinātus mērķus. Audzēja audos u 3-1402 saistās ar neparasti ekspresēt 3 uz audzēja šūnas virsmas, veidojot ķīmisko grāmatu, 3-1402 kompleksu, kas ir endocitizēts konotācijas ķermenī, kuru aizrauj lizosomas. U 3-1402 tiek sadalīts ar katepīniem lizosomās un izdala brīvo topoizomerāzes I inhibitoru DXD, tādējādi izraisot DNS bojājumus un apoptozi.

Populāri tagi: DeRuxtecan antivielu konjugētās zāles, Ķīna Deruxtecan antivielu konjugēto zāļu piegādātāji