8615724852682
sales@biosynergypharm.com
lvValoda
Exatecan mezilātam ir pretvēža aktivitāte

Exatecan mezilātam ir pretvēža aktivitāte

Angļu vārds: Exatecan mezilāts
CAS numurs: 169869-90-3
Vēl viens vārds:
169869-90-3 （bezmaksas bāze）; dx 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (bezmaksas BASE);(1S,9S)-1-AMINO-9-ETHYL-5-FLUORO-9-HYDROXY-4-METHYL-2,3,9,10,13,15-HE Xahydro -1 H, 12h-benzo [de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, {2- B] Quinoline -10, 13-} Dione Mezilāts; Eksatekāns mezilāts; DX 8951F; Exatecan meslate; Eksatekāns (dx -8951) mezilāts; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f
Nosūtīt pieprasījumu

Produktu apraksts

 

Angļu vārds: Eksatekāna mezilāts

CAS numurs: 169869-90-3

Molekulārā formula: C25H26FN3O7S

Molekulmasa: 531,56

Einecs nav

Saistītās kategorijas:

ADC toksīna zāles; citotoksīns; ķīmiskais reaģents; cits

 

Strukturālā formula:

1 -

 

Ictecan mezilāts

Uzglabāšanas apstākļi: 4 C, aizsargāt no

Šķīdība: DMSO: 7,41 (maksimālā koncentrācija mg / chemicalBookML); 13.94 (maksimālā koncentrācija mm) Ūdens: 0. 0 (maksimālā koncentrācija mg/ml); 0. 19 (maksimālā koncentrācija mm)

Veidlapa: ciets

Krāsa: gaiši dzeltenā līdz dzeltenīgi zaļa

Stabilitāte: higroskopitāte

Inchikey: bicydydjhsbmfs-ovcyJQQENA-n

Smaidi: s (o) (= o) ({= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c ({= o) Occ =6 c ({= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) CC|& 1: 6,21, r |

 

Icitecan mezilāta, lietošanas un sintēzes metode

 

Izmantot

Icetecan mezilāts ir DNS topoizomerāze I (topoizomerāze I) inhibitors ar IC5 0 2,2 μm (0,975 ug/ml), un to var izmantot vēža pētījumos.

 

Bioaktivitāte

Exatecan mezilāts (DX8951F) ir DNS topoizomerāze I (topoizomerāze I) inhibitors ar IC5 0 vērtību 2,2 μm (0,975 μ g / ml), un to var izmantot vēža izpētē.

 

Mērķa vieta

Topoisomerase I 0. 975 μ g/ml (IC 50)

 

In vitro pētījums

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

In vivo pētījums

Exatecan mezilāts (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv) demonstrē pretvēža aktivitātes pelēm, kurām ir audzēja šūnas, bez toksiskas nāves. Exatecan mezilāts (15, 25 mg/kg, iv) Hightly kavē Mia-Paca, Bxpc -3 Primārā audzēja augšanas MIA-PACA -2 agrīnās stadijas modelis un BXPC {{11} agrīnās stadijas modelis. Exatecan mezilāts (15, 25 mg/kg, IV) arī ievērojami nomāc bxpc -3 limfātisko metastāzes un pilnībā izslēdz plaušu metastāzes BXPC -3} vēlu posma vēža modelī.

 

Populāri tagi: Exatecan mezilātam ir pretvēža aktivitāte, Ķīnas eksatekāna mezilātam ir pretvēža aktivitātes piegādātāji