8615724852682
info@biosynergypharm.com
lvValoda
MC-Val-Cit-PAB izmanto, lai sagatavotu antivielu narkotiku konjugātus
MC-Val-Cit-PAB izmanto, lai sagatavotu antivielu narkotiku konjugātus

MC-Val-Cit-PAB izmanto, lai sagatavotu antivielu narkotiku konjugātus

Angļu vārds: MC-Val-Cit-PAB
CAS numurs: 159857-80- 4
Angļu sinonīms:
MC-val-it-PAB; n-[(2s) -1- [[(2s) {-5- (carbamoylamamo) -1- [4- (hidroksimetil) anilino] -1- oksopentāns {-2- yl] amino] amino]. ] -3- metil -1- Oxobutan -2- yl] -6- (2, 5- dioksopija rrol -1- yl) hexanamide; n-[6- (2, 5- dihydro -2, {{2 4}} Dioxo -1 H-Pyrrol -1- yl) -1- oksoheksil] -l-valyl-n 5- (aminokarbonil) -n-[4- (hydroxymetil) fenil. hinamide; l-ornithinamide, n-[6- (2, 5- dihydro -2, { {44}} Dioxo -1 H-Pyrrol -1- yl) -1- oksoheksil] -l-vachemicic albooklyl-n 5- (aminokarbonil) -n-[{4- (hidroksimetil) p henyl]-; {6- (2, 5- dioxo -2, 5- dihydro -1 h-py rrol -1- yl) -n-((s) -1- (((s) -1- (({4- (hidroksimetija l) fenil) amino) -1- oxo -5- ureidopentan -2- yl) amino) {{ 73}} metil -1- Oxobutan -2- yl) heksanamīds; ml-val-cit-pab; mc-val-cit-pab, n-[6- (2, 5- dihydro -2, {{{87. -1 H-Pyrrol -1- yl) -1- oksoheksil] -l-valyl-n 5- (aminokarbonil) -n-[4- (hydroxymetil) fenil]-;
Nosūtīt pieprasījumu

Produktu apraksts

 

Angļu vārds: MC-Val-Cit-PAB

CAS numurs: 159857-80- 4

Molekulārā formula: C28H40N6O7

Molekulmasa 572.65

Saistītās kategorijas: aminoskābes; Polipeptīds; Zinātniskie pētniecības reaģenti; Bioloģiskie reaģenti; ADCS; ADC Linker

 

Molekulārā struktūra:

2 -

 

MC-Val-Cit-PAB īpašības
Viršanas punkts 931,6 ± 65. 0 grāds (prognozēts)
Blīvums 1,276
Uzglabāšanas apstākļi: zem inertas gāzes (slāpeklis vai argons) pie 2-8 grāda
Šķīdība šķīst DMSO
Morfoloģiskais pulvera kristāls
Skābuma koeficients (PKA) 13.41 ± 0. 70 (prognozēts)
Krāsa balta līdz gandrīz balta
Inchikeyumdcmqhpxqlhgr-ofvilxpxsa-n
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c (= o) [c@h] (c (c) c) nc ( $
 

MC-Val-Cit-PAB pielietojums un sintētiskā metode

 

Mērķis

MC-Val-Cit-PAB starpprodukts tiek izmantots kā reaģents antivielu zāļu konjugātu sagatavošanai, kas ir savienojumi, kas selektīvi piegādā citotoksiskas zāles ar audzēju saistītiem antigēniem.

 

ADC savienotājs -Kinker

Lielākā daļa ADC savienotāju, kas pašlaik tiek veikti klīniskajā novērtējumā, ietilpst divās kategorijās: sagriezti un bezbailīgi. Sadalāmi savienotāji paļaujas uz intracelulāriem procesiem, lai izdalītu toksīnus, piemēram, citoplazmatisku samazināšanos, skābu apstākļu iedarbību lizosomās vai šķelšanos ar specifiskām proteāzēm šūnā. Lai atbrīvotu citotoksiskās molekulas, kas saglabās Linker un aminoskābi, kas saistīta ar antivielu, ir jāatstāj linkeram ADC antivielu daļas proteolītiskai sadalīšanai, kas saglabās linkeru un aminoskābi. "Turklāt tiek ietekmēta arī adaptera ķīmiskā grāmatas izvēle, kurā tiek izmantots citotoksīns, jo katrai molekulai ir dažādi ķīmiski ierobežojumi un zāļu struktūra parasti ir piemērota noteiktam adapterim." MC-Val-Cit-PAB (CAS: 159857-80-4) ir ADC tilti, kuru katepsīns var sadalīt antivielu narkotiku konjugātu sagatavošanai. FDA apstiprinātās zāles, piemēram, Brentuximabvedotin, izmanto šo tiltu.

 

Sagatavošana

3 -

 

Savienojums 19 (FMOC-VC-PABA) Sintēze: 1,5 g savienojuma 18 (FMOC-val-cit) tika izšķīdināts 14 ml dihlormetāna un 7 ml metanola maisījumā, 4-} aminobenzilspirts (445,2 mg, 3,62mmol), kas tika pievienots, tika veikts ar EEDQ (1,5G, 6mm. istabas temperatūra uz nakti. Pēc šķīdinātāja koncentrācijas un noņemšanas atlikumam pievienoja izopropilēteri un mazgā 30 minūtes. Pēc cietās vielas filtrēšanas izopropilēteris tika pievienots un atkal mazgāts 30 minūtes, un filtrēts, lai iegūtu FMOC-VC-PABA1.5CHEMICALBOOKGG ar 82%ražu. 20 m (+ 1)=602. Heksils] - L - Valerian amonjaka acil - n 5 - (amino formyl) - n - [{4 - (hidroksimetil) fenil] - l - putns Amonjaks amīds) Sintēze: 2gfmoc -vc -baba tika izšķīdināta pie 10MLDMF, 2ML piperidīna. Pēc tam, kad reakciju uzraudzīja TLC, dzelteno cieto vielu koncentrēja ar augstu vakuuma eļļas sūkni pazeminātā spiedienā, ko varēja tieši izmantot nākamajā reakcijā bez attīrīšanas.

 

Bioloģiskā aktivitāte

MC-Val-Cit-PAB, kas pazīstams arī kā MC-Val-Cit-PAB-OH, ir katepīna šķelšanās ADC peptīdu saite ADC konjugātu (antivielu zāļu konjugātu) sagatavošanai).

 

Mērķis

Noplicināms

 

Populāri tagi: MC-Val-Cit-PAB izmanto, lai sagatavotu antivielu un narkotiku konjugātus, Ķīnas MC-Val-Cit-PAB izmanto, lai sagatavotu antivielu zāļu konjugātu piegādātājus