Ansamitocin p -3 ir pretvēža un antibakteriālas aktivitātes

Angļu vārds: ansamitocin p -3

CAS numurs: 66584-72-3

Molekulārā formula: C32H43CLN2O9

Molekulmasa 635.14einecs Nr

Saistītās kategorijas: šūnu bioloģiskie reaģenti; antibiotikas; bioloģiskā fermentācija; farmaceitiskās izejvielas; Šūnas, kas ir nācies,; CychemicalBookToskeletonandextracellularMatrix; Mikrotobuleinhibitori

Mol dokuments: 66584-72-3. Mol

Strukturālā formula:

Anisisin p 3 īpašības

Kušanas punkts: 190-192 grāds

Viršanas punkts: 833,1 ± 65. 0 c (prognozēts)

Blīvums: 1,29

Uzglabāšanas apstākļi: Keepindarkplace, Inertatmosphere, StoreInfreezer, UnchemicalBookder -20 C

Šķīdība: DMSO: 100 mg/ml (157,45 mm); Etanols: 55 mg/ml (86. 60mm)

Aciity koeficients: (PK A) 9.82 ± 0. 70 (prognozēts)

Veidlapa: ciets

Krāsa: balts līdz baltam tipam

Ūdens šķīdība: Ūdens: nešķīstošs

Izmantot

Amisicin P -3 (ansamitocinp -3, AP3) ir maza molekula ANSA antibiotika ar pretvēņu, anti-tuberkulozi un antibakteriālas farmakoloģiskām aktivitātēm; Tās komponenti: p -0, p -1, p -2, pChemicalBook -3, p -3 ', p -4 un p -4'. Amisicīns P -3 ir galvenais sintētiskais produkts, kas izraisa šūnu nāvi, bloķējot mikrotubulu veidošanos, un tam ir ievērojama pretvēža iedarbība in vitro un audzēju nesošos dzīvniekos.

Sagatavošanas metode

1. metode: metode anisicīna p {-3 ekstrakcijai un attīrīšanai, kas satur šādas darbības:

1. Fermentācijas šķīdumu vai cieto fermentācijas barotni ekstrahē ar ekstrakcijas šķīdinātāju, lai iegūtu ekstrakcijas šķīdumu;
2. 1. solis) Koncentrējiet iegūto ekstraktu, lai iegūtu koncentrētu ekstraktu neapstrādātu A, pēc tam pievienojiet neitrālu alumīnija oksīdu, un ChemicalBook izmanto organisko šķīdinātāju, lai to vienmērīgi sajauktu ar neapstrādātu a;
3. 2. solis) tvaicējiet vienmērīgi sajauktu neapstrādātu produktu A līdz sausas smilšu formai;
4. Pievienojiet organisko šķīdinātāju 3. solim) žāvētās smiltīs a, šoka stends, ņem supernatantu;
5. 4. solis supernatants tika koncentrēts, tvaicēts līdz smilšainam un eluēts ar kolonnu hromatogrāfiju, lai iegūtu anisektīnu p -3.

Bioloģiskā aktivitāte

Ansamitocin P -3 (Maytansinol izobutirāts, NSC292222, antibiotika C 15003p3) ir spēcīgs tubulīna polimerizācijas inhibitors ar IC50 3,4 μ M.

Mērķa vieta

Maytansinoīdi

In vitro pētījums

5 μmansamitocinp {-3 pilnībā inhibēja mikrotubulu polimerizāciju, kas izolēta no liellopu smadzenēm, bet neizraisīja tubulīna polimerizāciju ar augstu ansamitocinp -3 8 0 μm koncentrāciju, salīdzinot ar VCR.16 μmansamitocinP {μm mf. Depolimerizē agregētu tubulīnu (IC 50=3. 8 μm). Ansamitocinp -3 pievienošana kultivētajām šūnām neļāva koncentrēties uz dibutil-ciklisko adenozīnu 3 ′: 5 ′ -fosfāts mainīja maiņstrāvas šūnu morfoloģiju no fibroepitēlija līdzīga līdz gliomai līdzīgām šūnām. Turklāt 16nmansamitocinp -3 ārstēšana arī izraisīja ātru A31 šūnu labvēlīgā citoplazmatiskā tīkla izkliedi. A31 šūnu vai KB šūnu īslaicīga apstrāde ar ansamitocinpchemicalbook -3 arī kavēja DNS sintēzi. Šie rezultāti liecina, ka Ansamitocinp -3 darbojas, mijiedarbojoties ar mikrotubulu montāžas sistēmu, izraisot mitotiskās vārpstas šķiedru veidošanās kavēšanu, galu galā izraisot šūnu nāvi. Ansamitocinp -3 ir toksisks uz {-549, ht -29 un mcf {-7 šūnām, šis efekts ir atkarīgs no devas, ED50410ansamitocinP -3}}} -116} šūnās, arī to. Ansamitocinp {-3 ietekme uz radiācijas efektu uzlabošanu Drosophila šūnās un cilvēka vēža šūnās, AP 53- atkarīgā veidā.

In vivo pētījums

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 µ g) Ievērojami inhibēja leikēmijas SN 36 augšanu un izraisīja p388 leikēmisko šūnu apstāšanos šūnu dalīšanas metafāzes laikā. Ansamitocinp -3 Peļu, kas pārvadā B16 ļaundabīgas melanomas intraperitoneāli injekciju, intraperitoneāli injekcijas, kas ir 25 µ / kg dienā, ievērojami palielināja dzīves ilgumu ar pagarinātu ķīmisko grāmatu par 130% garāku. Ansamitocinp -3 Ārstēšana arī ievērojami paplašināja peļu dzīves ilgumu, kas pārvadā Ehrlich ascītu karcinomu, sarkomu180 un p815 mastocitomu, bet tikai vāji vāji pelēm, kas pārvadā ascite mopc -104 e myeloma, leukēmija l1210 un leukemia c148.

Drošības informācija

Bīstama zīme: xn

Bīstamības kategorijas kods: 20 / 22-36 / 37 /38

Drošības instrukcijas: 26-36

WGK Vācija: 3

RTEC numurs: OQ2293000

Muitas kods: 2941900000

Populāri tagi: Ansamitocin p -3 ir pretvēžu un antibakteriālas aktivitātes, Ķīnai ansamitocin p -3 ir pretvēža un antibakteriālas aktivitātes piegādātāji