Bevacizumaba monoklonālā antiviela

Angļu vārds: bevacizumab monoklonālā antiviela

CAS numurs: 216974-75-3

Molekulārā formula: C6638H10160N1720O2108S44

Einecs numurs: 200-160-3

Saistīts: narkotiku viela; mAb 5; narkotiku viela un starpprodukti; ķīmiskais reaģents

Konstitucionālā formula:

Morfoloģisks: šķidrs

Krāsa: bezkrāsas līdz gaiši dzeltenai

Uzglabāšanas nosacījums: uzglabāt pie -80 grāda

Šķīdība: izšķīdināta dimetilsulfoksīdā

Kopsavilkums

Avastins, kuru izstrādāja Roche un kuru apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2004. gadā un martā tirgū ASV, šobrīd ir pirmās monoklonālās antivielu zāles, kas apstiprinātas, lai kavētu asinsvadu augšanu. Inhibējot asinsvadu endotēlija augšanas faktoru (VascuchemicalBooklaren-dothelialGrowthfactor, VE GF), audzēja audi nespēj iegūt nepieciešamās asinis, skābekli un citas barības vielas un iznīcina audzēja šūnas, tādējādi sasniedzot antikvoliera efektivitāti. To var izmantot lielākajā daļā audzēju un biežāk to izmantot metastātiska kolorektālā vēža un plaušu vēža ārstēšanai.

Farmakoloģiskā darbība

Kā anti-asinsvadu proliferācijas zāles, tā ir IgG 1 monoklonāla antiviela, kas paredzēta asinsvadu endotēlija augšanas faktoram (VE GF), kas konkurētspējīgi kavē asinsvadu endotēlija šūnu virsmas receptoru saistīšanos ar VE GF, tādējādi nodrošinot anti-vaskulāru proliferācijas iedarbību.

darbības mehānisms

Bevacizumabs sasniedz pretvēža terapeitisko iedarbību, bloķējot asinsvadu endotēlija augšanas faktoru VE GF, kavējot audzēja angioģenēzi, samazinot asins piegādi audzēja zonā un kavējot audzēja augšanu un metastāzes, un ķīmisko grāmatu izraisa audzēja šūnu apoptozi. Turklāt bevacizumabs ir ļoti specifisks, un VE GF ceļa bloķēšana parasti netraucē citus mērķus.

Piemērot

1. Izmanto audzēju klīniskajā ārstēšanā, piemēram, psoriāzes ārstēšanā.

2. Par pirmās izvēles ārstēšanu pacientiem ar progresējošu kolorektālo vēzi

3. resnās zarnas vēža gadījumā un to var izmantot arī krūts vēža un plaušu ķīmiskās grāmatas vēža gadījumā. Pārskats, farmakoloģiskā ietekme, indikācijas, nelabvēlīgas reakcijas utt.

Nevēlams efekts

Visnopietnākās blakusparādības bija kuņģa -zarnu trakta perforācija, brūču komplikācijas, asiņošana, hipertensīva krīze, nefrotiskais sindroms un sastrēguma sirds mazspēja. Visizplatītākās nopietnās blakusparādības bija vājums, sāpes, hipertensija, caureja un ķīmisko grāmatu šūnu samazināšana. Visizplatītākās nelabvēlīgās reakcijas ir: vājums, sāpes, sāpes vēderā, galvassāpes, paaugstināts asinsspiediens, caureja, slikta dūša, vemšana, samazināta apetīte, stomatīts, aizcietējums, augšējo elpceļu infekcija, epistaxis, dispīnija, izlikšanas dermatīts un proteinūrija.

bioaktivitāte

Bevacizumabs (anti-VE GF, avastīns) ir humanizēts anti-VE GF monoklonālā antiviela, ķīmiskā grāmata, kas ir ve gf inhibitors. Var saistīties un neitralizēt ar cilvēkiem iegūtiem VE GF-A izoformām (un bioloģiski aktīviem proteolītiskiem fragmentiem) .mw: 149kd.

Mērķa vieta

Mērķa vērtība

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

In vitro pētījums

Gly 88 no cilvēka VE GF būtībā ir nepieciešams bevacizumaba saistīšanai, kā arī garantē, ka bevacizumaba saistīšanās ar žurku un peles VE GF ir serīna ķīmiskā grāmatas skābes atlikuma sugu specifika šajā atbilstošajā stāvoklī vai ve gf-c.

In vivo pētījums

Cilvēkiem bevacizumaba termināļa pusperiods ir 17-21 diena. Plikām pelēm bevacizumabs kavēja cilvēka audzēja šūnu līniju augšanu ar maksimālu inhibīciju 1-2 mg / kg devās (divas reizes nedēļā). Deva, kas nepieciešama pusmaksājuma inhibīcijai, bija 0. 1-0. 5 mg/kg. Bevacizumaba drošības novērtēšanas pētījums Macacafascicularis (cynomolgusmonkey) ar bevacizumaba ievadīšanu 4-13 nedēļām, jauni pieaugušie: no devas atkarīgs hipertrofisko hondrocītu ķīmiskā grāmatas kavēšana, asinsvadu invāzijas kavēšana augšanas zonā. Ilgstoša bevacizumaba ievadīšana kavēja asinsvadu augšanu sieviešu sistēmā, svara zudumu olnīcās un dzemdei un korpusa luteum zaudēšanu. Izmaiņas augšanas plāksnē un olnīcās bija atgriezeniskas un pēc ārstēšanas pārtraukšanas varēja pakāpeniski atgūties. Turklāt neviena cita ar ievadīšanu saistīta blakusparādība netika novērota zāļu koncentrācijā līdz 50 mg / kg. Pēc zemādas injekcijas RhumabveGF (bevacizumab) biopieejamība žurkām bija 69%, salīdzinot ar 100% pelēm un cynomolgus pērtiķiem. Bevacizumabs saistās ar primātu ve gf un trušu ve gf ar zemu afinitāti, bet ne ar žurku un peles ve gf.

Drošības informācija

Toksisku vielu dati: 216974-75-3 (bīstamo vielu dati)

Populāri tagi: bevacizumaba monoklonālā antiviela, Ķīna bevacizumabs monoklonālo antivielu piegādātāji