Produktu apraksts
Angļu vārds: doramektīns
CAS numurs: 117704-25-3
Molekulārā formula: C50H74O14
Molekulmasa 899.11
Einecs numurs 601-490-4
Saistītās kategorijas: veterināro narkotiku izejvielas; Medicīniskās izejvielas; Veterinārās narkotiku izejvielas; Farmaceitiskās izejvielas; Hlora pesticīdi; Makrolīdu antibiotikas; Pesticīdi; Akaricīdi; Mikrobu metabolīti; Farmācijas starpprodukti; Tetraciklīni; Neapstrādāta narkotiku viela; Veterinārmedicīna, pret parazītu dzīvnieks; Mazu molekulu inhibitori; Mazu molekulu inhibitori, dabiski produkti; Veterinārās antiparazītu zāles; Farmaceitiskās izejvielas; Antibiotikas; Medicīniskās izejvielas; Farmaceitiskā piedeva; Izejvielas; Izejvielas lietošanai dzīvniekiem; Ķīmiskie starpprodukti - ķīmiskās izejvielas; Kukaiņu atbaidīšanas līdzeklis; API API - veterināro narkotiku API; Farmaceitiskā ķīmisko grāmatu ķīmiskā rūpniecība; Ķīmiskas izejvielas; Veterinārās narkotiku izejvielas; Organiski starpprodukti; Farmācijas, pesticīdu un krāsvielu starpprodukti; Antiparazitic; Starpprodukti un finechemicals; Farmaceitiski; Imipem; Inhibitori; RAWMaterial; API; Veterinārā ķīmiskā rūpniecība; Oriģinālo narkotiku starpprodukts; Ķīmiskie reaģenti; Ķīmiskie reaģenti - izejvielas lietošanai dzīvniekiem; 117704-25-3; Ķīmiskas izejvielas
Molekulārā struktūra:

Doramektīna īpašības
Kušanas punkts ir 116-1190 c
Vilšanās punkts 967.4 ± 65. 0 grāds (prognozēts)
Blīvums 1,25 ± 0. 1 g/cm3 (prognozēts)
Tvaika spiediens bija 0 PA ar 20 grādu C
Uzglabāšanas apstākļi: noslēgti sausā, uzglabā saldētavā, zem -20 grādu
Šķīdība šķīst metanolā:
Morfoloģisks cietsirdīgs
Skābuma koeficients (PKA) 12.42 ± 0. 70 (prognozēts)
Krāsa balta
Inchikeyqlfzzsktjwdqos-ydblarsusa-n
Logp4. 39-4. 43 pie 25 grādiem
Doramektīna lietojumi un sintētiskās metodes
Ievads
Doramektīns ir jaunas paaudzes makrolīdu antiparazītu zāles, kuras pagājušā gadsimta beigās izstrādājusi Sotten (agrāk Pfizer) Amerikas Savienotajās Valstīs. Tā ir vidēja antibiotika, ko ražo, fermentējot jaunu streptomyces vidējās vidējās celmu ar cikloheksanekarboksilskābi kā priekšteci un tiek uzskatīts par vienu no labākajām antiparazītiskajām zālēm Avermektīnu saimē. Salīdzinot ar citiem ivermektīna produktiem, doramektīnam ir augstāka koncentrācija asinīs in vivo, lēnāka eliminācija, ilgāka zāļu iedarbība, plašāks pretparazītu spektrs un nav alerģiskas reakcijas. Tāpēc doramektīnu var izmantot kā labu alternatīvu ivermektīna pretparazītu zāles. Doramektīns ir jauna ķīmiskā grāmatas vidējā antiparazīta zāles. Tās antelmintiskais efekts ir līdzīgs ivermektīna efektam, kas var kavēt nervu impulsu pārnešanu starp nerviem un muskuļiem, paralizējot tārpu un atstājot saimnieku un nogalinot to. Ivermektīna pusperiods bija 4,2d), un zāļu efekts tika pagarināts, tāpēc deworming efekts bija labāks, un nebija alerģiskas reakcijas, un izmantošana bija salīdzinoši droša. Klīniskā prakse ir parādījusi, ka viegliem gadījumiem ieteicama 300ug/kg (300ug/kg ķermeņa svara) deva, un smagos gadījumos ieteicama deva 400ug/kg (400ug/kg ķermeņa svars).
Ķīmiskā struktūra
Doramektīns ir avermektīnu saimes makrolīds un ir strukturāli ļoti līdzīgs ivermektīnam. Kā parādīts attēlā, doramektīns C25 ir cikloheksāns, iverecton ir vairāku radniecīgu vielu maisījums, tā ļoti aktīvā komponenta B1A (satur 80% ķīmisko grāmatu saturu) C25 ir CH (CH3) C2H5, vēl viens komponents B1B (20%) C25 ir CH (CH3) -ch3. Doramektīns C22 un C23 ir divreiz sasaistīti, bet ivermektīns ir vienreizējs.

Augstākā doramektīna koncentrācija plazmā bija divreiz lielāka par ivermektīnu. Ivermektīna efektīvā koncentrācija asinīs bija attiecīgi 18 dienas un 12 dienas. Tas ir saistīts ar nepolāro sešu oglekļa gredzenu Doramella ķīmiskā bootīna 25. ogleklī, kas uzlabo tā farmakokinētiku. Turklāt unikālais Doramella ķīmiskā bootīna unikālā uz OILE balstītais adjuvants arī padara zāles ilgāku darbību.

Ivermektīna injekciju ir grūti apstrādāt lielās cūkās, jo to var ievadīt tikai subkutāni (jo ir jāgarantē subkutāna injekcija), un doramektīna ievadīšanas režīma maiņa ievērojami uzlabo darba efektivitāti.
Farmakoloģiskā darbība
[Ķīmiskās īpašības] Dzeltenīgi brūns pulveris, ļoti zema šķīdība ūdenī. Streptomycesavermitilis ir rekombinants doramektīna celms, ko izmanto, lai ārstētu tādas ektoparazītu slimības kā nematodiāze un akariāze mājlopos. Galvenā atšķirība no ivermektīna ir cikloheksila aizstāšana C25 stāvoklī. Doramektīns ir jauna, plaša spektra antiparazītu zāles. Tas bija ļoti efektīvs pret kuņģa -zarnu trakta nematodēm, plaušu tārpiem, aculiecēm, utīm, ērcēm, ērcītēm un brūču magotiem. Tam bija arī laba atgrūdoša ietekme uz in vivo un in vitro parazītiem, īpaši dažiem nematodēm (apaļiem tārpiem) un posmkājiem. Tās darbības mehānisms galvenokārt ir, lai palielinātu -aminobutirskābes (GABA) izdalīšanos, tārpa inhibējošo raidītāju, tādējādi bloķējot nervu signālu pārraidi, liekot muskuļu šūnas zaudēt spēju sarauties un izraisot tārpa nāvi. Zīdītāju perifērais neirotransmiters ir acetilholīns, ko neietekmē doramektīns, kas viegli šķērso asins-smadzeņu barjeru, ir minimāls kaitējums centrālajai nervu sistēmai, un tas ir samērā drošs mājlopiem. Galvenās iezīmes ir tādas, ka ivermektīna koncentrācija plazmā un pusperiods ir augstāka vai divreiz garāka nekā ivermektīna. Amerikas Savienotās Valstis ir apstiprinājušas liellopu un cūku injekciju un liellopu ielejošo līdzekli.
Lietošanas ietekme
Doramicīns ir iekšējs un ārējs parazītu un insekticīdu līdzeklis, kas ir efektīvs pret nematodēm un posmkājiem. Pašlaik mūsu lauku cūku rūpniecība parasti lieto antelmintiskās zāles: iekšējās parazītu zāles: albendazols, levamisols, trichrodipteron, yue mycin, higomicīns, ivermektīns, vidējā līmenis. Ektoparazītiskās zāles: trihlorons, dimetilamidīns, diazinons, piretroīdi, avermektīns, ivermektīns. Tika ziņots, ka cūkas ar mākslīgu infekciju un dabisku infekciju ieguva ievērojami lielāku svaru nekā kontrole 7, 14 un 21 dienu pēc 0 intramuskulāras injekcijas. 3 mg/kg doramacīna (P<0.0001). Compared with the control group, 100% of the worms were eradicated and no side effects occurred. The treatment of scabies scabies showed good results from Suckling piglets to sows. Artificial infection with scabies scabies followed by intramuscular injection at a dose of 0.3 mg/kg body weight resulted in significant elimination of Chemicalbook's dermatitis, lesions and parasitic infections in pigs after 4 weeks (P<0.05). In the treatment of kidney worms in pregnant sows, a single neck injection of 0.3 mg/kg was given, and the detection rate of urinary eggs was 0 and the expulsion rate was 100% on days 56 and 57, while the control group was 3762 eggs per ml urine. It has the same effect on pig lung worms and pig lice. On the basis that tissue drug concentrations greater than l ng/g have antiparasitic activity, the validity of the drug can be evaluated. The duration of doramectin concentrations above 1 ng/g was 26 days in skin, 38 days in lung, 38 days in gastrointestinal mucosa and 38 days in abomasum mucosa. Thus, doramectin was greater than l ng/g in the gastrointestinal mucosa, lung tissue for 38 days, 20 days longer than ivermectin. Therefore, the effect of doramectin on parasite killing was significantly stronger than that of ivermectin, and the effective time of preventing parasite reinfection was longer.
Atzīmēt
1: Doramicīns nav stabils un ātri sadalīts un inaktivēts saules gaismā. Tās atlikušās zāles ir toksiskas zivju un ūdens organismiem, tāpēc pievērsiet uzmanību ūdens avotu aizsardzībai.
2, liešanas aģents: liellopi pēc uzklāšanas nevar līt 6 stundu laikā.
Izmantojiet ar piesardzību suņiem.
4ChemicalBook. Turiet šo produktu nepieejamu bērnu. Operatoriem nevajadzētu ēst vai smēķēt, lietojot šo produktu, un pēc operācijas mazgāt rokas
5, atlikušās zāles ir toksiskas zivīm un ūdens organismiem, un uzmanība jāpievērš ūdens resursu aizsardzībai.
6, atpūtas periods, 35 dienas liellopiem un 24 dienas cūkām.
Bioloģiskā aktivitāte
Doramektīns ir ivermektīna (hy -15310) atvasinājums. Doramektīns ir spēcīga antiparazīta antibiotika. Doramektīnam ir anti-S. Mansoni aktivitāte NMRI peles infekcijas modelī.
In vivo pētījumi
Doramektīns (10 mg/kg) ir aktīvs in vivo ar tārpu sloga samazinājumu par 60,1% tārpu slogu samazinājumos ar s.mansoni inficētām pelēm.
Informācija par drošību
Bīstama zīme: T, N, XI
Bīstama kategorijas kods: 25-50/53-36/37/38
Drošības instrukcijas 33-45-60-61-36/37-26
Bīstamu preču transporta numurs: UN28116ChemicalBook.1/pg3wgkgermany3
HS kods: 29419090
Toksisko materiālu dati: 117704-25-3 (bīstamībasSubstancesdata)
Populāri tagi: Doramektīna veterinārās zāles antiazītu antibiotikas, Ķīna Doramektīna veterinārās zāles pretparazītu antibiotiku piegādātāji


