Produktu apraksts
Angļu vārds: rituksimabs
CAS numurs: 174722-31-7
Molekulārā formula: C6416H9874N1688O1987S44
Molekulmasa: 0
Einecs nē.:
Saistītās kategorijas: bioķīmiskie reaģenti-olbaltumvielas; narkotiku viela; mab 18; narkotiku viela un starpprodukti; Ķīmiskie reaģenti
Mol fails: mol fails
Konstitucionālā formula:
Rituximabstorage raksturs
Nosacījumi: Uzglabāt -80 c
Forma: šķidrums
Krāsa: bezkrāsas līdz gaiši dzeltena
Rituksimaba izmantošana un sintētiskā metode
Īss ievads
Rituximab antigen research drug trade name (MabThera), is developed by Genentech company, anti-CD20 human / mouse chimeric monoclonal antibody (by mouse against CD20 monoclonal antibody Chemicalbook variable Fab and human IgG 1 antibody constant region Fc fragment), the main mechanism of action is depletion of CD20 positive B cells (cause pemphigus antibody "vainīgais"). Pašlaik Ķīnā jau ir vietējās ģenērisko zāļu rituksimabas zāles.
Farmakoloģiskā ietekme un to ietekme
Mehānisms Rituksimabs ir specifisks pret B šūnu himērisko peles-cilvēka monoklonālo antivielu un tiek izteikts tikai B šūnās un nobriedušās B šūnas virsmas CD20 atpazīšana un specifiska saistīšana, ļoti mērķtiecīgs citotoksisks, anti-proliferatīva efekts un inducē apoptozi, pastāvīgi patērējot ķīmiskās vielas šūnas, lai iegūtu bloķējošu antivielu. Tā kā CD20 neparādās hematopoētiskajās cilmes šūnās, normālajās plazmas šūnās un citos normālos audos, rituksimabs var efektīvi izvairīties no plašas imūnsupresijas un tam ir augsts drošības profils. Pirmoreiz to apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde, lai ārstētu ne-Hodžkina limfomu.
Norāde
- Ne-Hodgkina limfoma (NHL).
- Hroniska limfocītiskā leikēmija (CLL).
- Reimatoīdais artrīts (RA): Pieaugušie pacienti ar vidēji smagu vai smagu iegūto RA, kuri slikti reaģē uz ārstēšanu ar vienu vai vairākiem TNF antagonistiem.
- Wegener granuloma (WG) un mikroskopiskais polivaskulīts (MPA) tiek kombinēts ar glikokortikoīdiem pieaugušiem pacientiem.
Nevēlams efekts
1) Limfoīdu ļaundabīga slimība: Parastās blakusparādības NHL klīniskajos pētījumos ir: infūzijas reakcijas, drudzis, limfopēnija, drebuļi, infekcija un vājums. Biežas blakusparādības CLL klīniskajos pētījumos ir: infūzijas reakcijas un neitropēnija.
2) Reimatoīdais artrīts (RA): Biežas blakusparādības klīniskajos pētījumos: Augšējā elpceļu infekcija, nazofaringīts, urīnceļu infekcija un bronhīts. Cita svarīga nelabvēlīga ietekme ir infūzijas reakcijas, smagas infekcijas un sirds un asinsvadu notikumi.
3) Vegenera granuloma (WG) un mikroskopiskais polivaskulīts (MPA): Parastās nevēlamās reakcijas klīniskajos pētījumos ir infekcija, slikta dūša, caureja, galvassāpes, muskuļu spazmas, anēmija, perifēra edēma. Citas svarīgas blakusparādības ir infūzijas reakcijas.
Bioaktivitāte
Rituksimabs (anti-CD20) ir kimēra anti-CD20 monoklonāla antiviela, kas saistās ar C220 antigēnu uz B šūnām ar saistīšanas afinitāti 5 nm.mw: 143. 86 kd.
Mērķa vieta
Mērķa vērtība
CD20
In vitro pētījums
Rituksimaba potence ir atkarīga no tā komplementa atkarīgās toksicitātes (CDC), komplementa atkarīgās citotoksicitātes (CDCC), antivielu atkarīgā citotoksicitāte (ADCC) un apoptozes indukcija. Rituksimabs var izraisīt ļaundabīgu B šūnu nāvi in vitro. Darbības efektivitātes stiprums mainās atkarībā no dažādajām mērķtiecīgajām šūnām. In vitro ķīmiskā grāmatplaukuma izraisītas šūnu izmaiņas bija: p38MAPK, NF-κ B, ERK 1/2, Akt anti-apoptotiska, izdzīvošanas signalizācijas ceļa kavēšana. Rituksimabs, kas ir ļoti efektīvs dažādu B šūnu līniju un ļaundabīgo B šūnu toksicitātes (CMC) starpniecībā. CD 20- rituksimaba saistīšanās spēja ir atkarīga no koncentrācijas.
In vivo pētījums
Daži in vivo audzēju modeļi ir parādījuši, ka rituksimaba pretvēža aktivitāte ir atkarīga no komplementa (vismaz daļēji). Rituksimabs var noplicināt B šūnas un saglabāties vairākus mēnešus, tāpēc ķīmisko grāmatu var izmantot kā efektīvu režīmu B šūnu starpniecību ārstēšanai autoimūno slimību ārstēšanai. Hematoloģisko audzēju ārstēšanā rituksimabs tiek plaši izmantots, un šobrīd to izstrādā zāļu attīstībā vairāku autoimūnu slimību ārstēšanai.
Drošības informācija
Toksisku vielu dati: 174722-31-7 (bīstamo vielu dati)
Populāri tagi: Rituksimabs ārstē autoimūnas slimības un vēzi, Ķīna rituksimabs ārstē autoimūnas slimības un vēža piegādātājus
