Semaglutīda glikagona receptors diabēta ārstēšanai

Angļu vārds: Semaglutide

CAS numurs: 910463-68-2

Molekulārā formula: C187H291N45O59

Molekulmasa: 4113.57754

Einecs numurs: 203-405-2

Saistītā kategorija

Polipeptīdi - klientu peptīdi; Farmaceitiskās izejvielas; Biofarmaceitisks; Sastāvdaļas; Inhibitors; Bioķīmiskais reaģents - olbaltumvielas; Zāļu polipeptīds; Peptīdi; Polipeptīdu starpprodukts; Organiski starpprodukti; GlpchemicalBook; PP; API; API; Polipeptīds; Polipeptīdu API; Narkotiku peptīds; Ķīmiskā rūpniecība; Zinātnisko pētījumu reaģents; Izejvielas; Bioloģiskais reaģents; Ķīmiskas vielas; Ķīmiskie produkti; Ķīmiskais reaģents; Ikdienas izejvielas

Mol fails: 910463-68-2. Mol

Strukturālā formula:

Sommarlutīda īpašības

Uzglabāšana: uzglabāt pie -20 grāda

Šķīdība: dimetilsulfoksīds: 3 mg/ml (0. 73mm)

Veidlapa: ciets

Krāsa: balta līdz smilškrāsai

Inchikey: DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N

Ievads

Semaglutīds ir jaunas paaudzes glp -1 (glikagonam līdzīgais peptīds -1) analogs, ko izstrādājusi Novonordisk, Dānija. Semaglutīds ir ilgstošas ​​darbības formulējums, kura pamatā ir liraglutīda pamatstruktūra, kas ir efektīvāka 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā. Novo Nordisk ir pabeidzis sešus ChemicalBookPhaseIIIA pētījumus par savu reizi nedēļā sommarlutīda injekcijai un iesniedzis jaunu zāļu reģistrācijas pieteikumu ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2016. gada 5. decembrī. Arī Eiropas Zāļu aģentūrai (EMA) ir iesniegts mārketinga atļaujas (MAA) pieteikums. No otras puses, sommarlutīda vienreiz dienā mutvārdu formulējums pašlaik atrodas III fāzē.

Ietekme

Sommarlutīds ir ilgstošas ​​darbības formulējums, kura pamatā ir liraglutīda pamatstruktūra, kas ir efektīvāka 2. tipa diabēta ārstēšanā.

Sagatavošana

Sommarutīds tika pagatavots ar cietvielu un šķidruma fāzes sintēzes metodi. Taisnas ķēdes peptīda AIB8, arg34glp -1 ({7-37) un taukaino sānu ķēdes acilējošā viela tika sagatavota ar cietās fāzes sintēzes metodi, un taisnas ķēdes peptīda lys26 tika modificēts ar taukaino ķēdi, ko acilējošais līdzeklis tika sintezēts ar ķīmisko grāmatu zem alkalīna apstākļiem. Pašgatavoto paraugu bioaktivitāte tika noteikta ar laika izšķirtu fluorescences rezonanses enerģijas pārneses imūnanalīzi.

Jaunā GLP klase -1 receptoru agonisti

Semeglutide ir jauns GLP -1 analogs, kas tiek ievadīts subkutāni reizi nedēļā. Sommarlutīds ir ilgstošas ​​darbības GLP -1 analogs, ko izstrādājis Novo Nordisk ar 1 /W subkutānu injekciju. Salīdzinot ar lilaplutīdu, sommarlutīdam ir garāka tauku ķēde un paaugstināta hidrofobitāte, bet sommarlutīds tiek modificēts ar īsas ķēdes piespraušanu, un tā hidrofilitāte ir ievērojami uzlabota. Pēc PEG modifikācijas ChemicalBook ne tikai cieši saistās ar albumīnu, slēpj DPP -4 fermenta hidrolīzes vietu, bet arī samazina nieru izdalīšanos, pagarina bioloģisko pusperiodu un sasniedz garā cikla ietekmi. Novo Nordisk sommarutīda siksnas no DPP -4 Sitagliptin un GLP -1 priekšteča, ilgstošas ​​darbības eksenatīds (jāprojektē, lai konkurētu ar galvu ar Lilly trulicitāti, iebiedēšana jau sen ir bijusi tirgū). Izmēģinājumā liela SOMA deva samazināja A1C1,6% un samazināja ķermeņa svaru līdz 6 kg.

Pētījumā tika pārbaudīta 1. 0 mg sommarutīda efektivitāte un drošība, salīdzinot ar iknedēļas injekciju 2. 0 mg eksenatīda 813 pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu 56 nedēļu laikā, perorāli ievadot vienu vai divus antiidiatosētiskus narkotikas.

2017. gada decembrī FDA oficiāli apstiprināja Novonordisk's reizi nedēļā GLP -1 narkotikas, Sommarutide, ar zīmolu Ozempic. Saskaņā ar klīnisko pētījumu datiem Ozempic samazināja HBA1C līmeni, salīdzinot ar ChemicalBook placebo, Merck's Januvia, AstraZeneca's Bydureon un Sanofi's Lantus. Zāles ir arī parādījušas spēju palīdzēt pacientiem zaudēt svaru.

Kā vadītājs diabēta jomā Novonordisk (Novonordisk) ne tikai trīs insulīna punktu jomā, tā attīstība cilvēka glikagonam, piemēram, peptīds -1 (glp -1) analogais liraglutīds (lirchemicalbookaglutide) analogais liraglutide (lirchemicalbookaglutide), Tirdzniecības nosaukums: victoza, jo tā sarakstā 2009. gadā ir domāts GLP { ar globālo pārdošanas apjomu līdz USD 3,2 miljardiem 2016. gadā.

Liraglutide ir beidzies, un ģenērisko zāļu kompānijas to uzrauga. Lai to nenotiktu, Novo Nordisk jau ir sagatavojis nākamās paaudzes liraglutīdu, kas ir sommarlutīds. Strukturāli semeglutīds ir glp -1 ({7-37) ķēde ar 8- bitu AIB aizstājot ala, 34- bitu arg, aizstājot lys un 26-} bit lys, kas pievienots oktadecanoate tauku ķimikālijai. Salīdzinot ar liraglutīdu, semeglutīdam ir garāka tauku ķēde un paaugstināta hidrofobitāte, bet semeglutīds tiek modificēts ar īsas ķēdes tapu, un tā hidrofilitāte ir ievērojami uzlabota. Pēc PEG modifikācijas tas var ne tikai cieši saistīties ar albumīnu, aptvert DPP -4 fermenta hidrolīzes vietu, bet arī samazināt nieru izdalīšanos, pagarināt bioloģisko pusperiodu un sasniegt ilgu cikla efektu.

Saskaņā ar analīzi ir sagaidāms, ka Ozempic būs viena no vislabāk pārdotajām zālēm 2017. gadā. Novo Nordisk prognozē, ka 2022. gadā narkotiku pārdošanas apjomi ir 2,2 miljardi USD. Tajā pašā laikā Novo Nordisk aktīvi attīsta perorālo devu formas sommarutīdā, pakāpeniski konsolidējot savu dominanci diabēta laukā.

Bioloģiskā aktivitāte

Semaglutīds (rybelsus ozempic, nn9535 OG217Sc, nnc 0113-0217) ir ķīmiskās grāmatas ilgstoša glikagona paraugs peptīds 1 (glp -1) analogs, glp -1 receptoru mokas, kurai ir potenciāls Teraputic efficaty 2. diabēta diabēta diabēta. (T2DM).

Mērķa punkts

Mērķa vērtība

GLP -1 receptors

Populāri tagi: Semaglutīda glikagona receptors cukura diabēta ārstēšanai, Ķīnas semaglutīda glikagona receptors diabēta piegādātāju ārstēšanai